5.30151

Atglistatin

≥97% (HPLC), adipose triglyceride lipase (ATGL) inhibitor, powder

• Synonim(y): 3-(4ʹ-(dimetyloamino)bifenylo-3-ylo)-1,1-dimetylo-mocznik, inhibitor lipazy triglicerydów tłuszczowych
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₇H₂₁N₃O
• Numer CAS: 1469924-27-3
• Masa cząsteczkowa: 283.37
• MDL number: MFCD28009494
• UNSPSC Code: 51111800
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Nazwa produktu: Inhibitor ATGL, atglistatyna,
• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: powder
• potency: 700 nM IC₅₀, 355 nM K_i
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: beige
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: N(C)(C)c1ccc(cc1)c2cc(ccc2)NC(=O)N(C)C
• InChI: 1S/C17H21N3O/c1-19(2)16-10-8-13(9-11-16)14-6-5-7-15(12-14)18-17(21)20(3)4/h5-12H,1-4H3,(H,18,21)
• InChI key: AWOPBSAJHCUSAS-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek bifenylodimetylomocznika, który hamuje aktywność lipazy triglicerydów tłuszczowych (ATGL) (_IC50 = 700 nM; [substrat] = [trioleina] = 165 µM) w sposób substratowo konkurencyjny (Ki = 355 nM) i wysoce selektywny.M) w sposób substratowo kompetycyjny (_Ki = 355 nM) i wysoce selektywny, wykazując niewielką siłę działania wobec lipazy wrażliwej na hormony (HSL), lipazy monoglicerydowej (MGL), lipazy trzustkowej, lipazy lipoproteinowej lub lizofosfolipazy PNPLA6/7 nawet w stężeniach tak wysokich jak 100 µM. Wykazano, że skutecznie hamuje produkcję FA/glicerolu z adipocytów (_ICmax = 50 do 100 µM w zróżnicowanych adipocytach 3T3-L1 lub pierwotnych hodowlach białej tkanki tłuszczowej myszy/WAT) in vitro oraz we krwi myszy in vivo po podaniu doustnym lub dootrzewnowym (_EDmax = 200 µmol/kg) bez wpływu na poziom glukozy, cholesterolu całkowitego, insuliny lub β-hydroksymaślanu (beta-HB) w osoczu. Znaczącą cytotoksyczność odnotowano w stężeniach >50 µM w hodowlach mysich hepatocytów AML-12. Chociaż niedobór ATGL powoduje kardiomiopatię u ludzi i zwierząt ATGL-ko z powodu ciężkiej akumulacji triacylogliceroli (TG) w mięśniu sercowym, znaczący poziom atglistatyny (>0,2 nmol / g tkanki) obserwuje się tylko w wątrobie, białej i brązowej tkance tłuszczowej, a wykrywalną akumulację TG obserwuje się tylko w tkance wątroby u myszy wt 8 godzin po pojedynczej dawce doustnej 200 µmol / kg.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
ATGL

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Mayer, N., et al. 2013. Nat. Chem. Biol.9, 785.

Wyprodukowano na licencji University of Graz/Graz University of Technology

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable