Przepuszczalny dla komórek związek bifenylodimetylomocznika, który hamuje aktywność lipazy triglicerydów tłuszczowych (ATGL) (IC50 = 700 nM; [substrat] = [trioleina] = 165 µM) w sposób substratowo konkurencyjny (Ki = 355 nM) i wysoce selektywny.M) w sposób substratowo kompetycyjny (Ki = 355 nM) i wysoce selektywny, wykazując niewielką siłę działania wobec lipazy wrażliwej na hormony (HSL), lipazy monoglicerydowej (MGL), lipazy trzustkowej, lipazy lipoproteinowej lub lizofosfolipazy PNPLA6/7 nawet w stężeniach tak wysokich jak 100 µM. Wykazano, że skutecznie hamuje produkcję FA/glicerolu z adipocytów (ICmax = 50 do 100 µM w zróżnicowanych adipocytach 3T3-L1 lub pierwotnych hodowlach białej tkanki tłuszczowej myszy/WAT) in vitro oraz we krwi myszy in vivo po podaniu doustnym lub dootrzewnowym (EDmax = 200 µmol/kg) bez wpływu na poziom glukozy, cholesterolu całkowitego, insuliny lub β-hydroksymaślanu (beta-HB) w osoczu. Znaczącą cytotoksyczność odnotowano w stężeniach >50 µM w hodowlach mysich hepatocytów AML-12. Chociaż niedobór ATGL powoduje kardiomiopatię u ludzi i zwierząt ATGL-ko z powodu ciężkiej akumulacji triacylogliceroli (TG) w mięśniu sercowym, znaczący poziom atglistatyny (>0,2 nmol / g tkanki) obserwuje się tylko w wątrobie, białej i brązowej tkance tłuszczowej, a wykrywalną akumulację TG obserwuje się tylko w tkance wątroby u myszy wt 8 godzin po pojedynczej dawce doustnej 200 µmol / kg.
Działania biochem./fizjol.
Główny cel ATGL
Odwracalny: tak
Przepuszczalność komórek: tak
Opakowanie
Pakowane w atmosferze gazu obojętnego
Ostrzeżenie
Toksyczność: Standardowa obsługa (A)
Rekonstytucja
Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.
Inne uwagi
Mayer, N., et al. 2013. Nat. Chem. Biol.9, 785.
Wyprodukowano na licencji University of Graz/Graz University of Technology
Informacje prawne
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Kod klasy składowania
11 - Combustible Solids
Klasa zagrożenia wodnego (WGK)
WGK 3
Temperatura zapłonu (°F)
Not applicable
Temperatura zapłonu (°C)
Not applicable
Certyfikaty analizy (CoA)
Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.
Masz już ten produkt?
Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
