526529

Inhibitor kinazy PIM X, CX-6258

The PIM-Kinase Inhibitor X, CX-6258 controls the biological activity of PIM-Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): ( E)-5-chloro-3-((5-(3-(4-metylo-1,4-diazepano-1-karbonylo)fenylo)furan-2-ylo)metyleno)indolin-2-on, HCl
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₆H₂₄ClN₃O₃ · xHCl
• Masa cząsteczkowa: 461.94 (free base basis)
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.28
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥99% (HPLC)
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: orange
• solubility: DMSO: 25 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: O=C(/C1=C/C2=CC=C(C3=CC=CC(C(N4CCCN(C)CC4)=O)=C3)O2)NC5=C1C=C(Cl)C=C5.[xHCl]

Opis

General description

Biodostępny doustnie związek oksindolo-furanylowy, który działa jako silny, odwracalny i kompetycyjny względem ATP inhibitor kinaz PIM (_IC50 = 5, 25 i 16 nM odpowiednio dla PIM-1, PIM-2 i PIM-3;_Ki = 5 nM dla PIM-1) z doskonałą selektywnością wobec 107 kinaz (_IC80 >500 nM). Wykazano, że zatrzymuje proliferację kilku ludzkich komórek nowotworowych (_IC50 = 20 i 452 nM dla komórek MV-4-11 i PC3) i blokuje fosforylację ^Bad-Ser112, ^4E-BP1-Ser65 i ^Thr37/46 z _IC50 ~ 1,0 µM. Wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny i skuteczność u myszy oraz hamuje wzrost guza w mysim modelu MV-4-11 i PC3 (50 mg/kg, p.o.). Ponadto nasila toksyczność doksorubicyny (nr kat. 324380) i paklitakselu (nr kat. 580555) w komórkach PC3.

Biochem/physiol Actions

Cel drugorzędowy
Flt3

Docelowe _IC50: 5, 25 i 16 nM dla PIM-1, PIM-2 i PIM-3

Główny cel
Kimaza PIM

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-70°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -70°C.

Other Notes

Haddach, M., et al. 2012. ACS Med. Chem. Lett.3, 135.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable