5.05479

Inhibitor pan SIRT1/2/3

• Synonim(y): 4-(4-(2-piwalamidoetylo)piperydyn-1-ylo)tieno[3,2-d]pirymidyno-6-karboksyamid, inhibitor pan SIRT1/2/3, Inhibitor pan SIRT1/2/3, 4-(4-(2-piwalamidoetylo)piperydyn-1-ylo)tieno[3,2-d]pirymidyno-6-karboksyamid
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₉H₂₇N₅O₂S
• Numer CAS: 1431411-60-7
• Masa cząsteczkowa: 389.51
• MDL number: MFCD00149973
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: pale yellow
• solubility: DMSO: 10 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Tienopirymidynylokarboksyamid, który działa jako silny, odwracalny inhibitor pan sirtuiny (SIRT) (_IC50 = 15, 10 i 33 nM odpowiednio dla SIRT1, 2 i 3). Wykazano, że wiąże się z miejscem katalitycznym SIRT i zajmuje zarówno kieszeń C nikotynamidu, jak i kanał substratowy acetylo-lizyny. Wykazuje wysoką selektywność w stosunku do panelu kinaz białkowych, receptorów nuklelarnych, GPCR i kanałów jonowych (_IC50 >10 µM). Słabo wpływa na hERG i cytochrom P450 (>50 µM). Wykazuje pożądaną stabilność w preparatach mikrosomalnych (ludzki CLint = 15,8 µL/min/mg, mysi _CLint = 12,7 µL/min/mg) i wysoką rozpuszczalność (297 µM) oraz niski LogD (2,73).

Biochem/physiol Actions

Główny cel
SIRT1/2/3

Odwracalny: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Disch, J.S., et al. 2013. J. Med. Chem.57, 1275.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable