5.05298

Inhibitor p300/CBP VI, L002

• Synonim(y): 4-(4-metoksyfenylosulfonyloksyimino)-2,6-dimetylo-2,5-cykloheksadien-1-on, GCN5 Inhibitor III, Histone Acetyltransferase Inhibitor IX, PCAF Inhibitor IV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₅H₁₅NO₅S
• Numer CAS: 321695-57-2
• Masa cząsteczkowa: 321.35
• MDL number: MFCD00720402
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥99% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: brown
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [S](=O)(=O)(ON=C2C=C(C(=O)C(=C2)C)C)c1ccc(cc1)OC
• InChI: 1S/C15H15NO5S/c1-10-8-12(9-11(2)15(10)17)16-21-22(18,19)14-6-4-13(20-3)5-7-14/h4-9H,1-3H3
• InChI key: VEWFTYOFWIXCIO-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek fenylosulfonyloksyiminocykloheksadienonu, który działa jako silny, selektywny i odwracalny inhibitor acetylotransferazy histonowej p300 (_IC50 = 1,98 µM). Wykazano, że zajmuje kieszeń wiążącą Ac-CoA p300 i jest mniej silny w stosunku do CBP, PCAF, GCN5 i GNAT. Hamuje acetylację histonów H3 i H4 w linii komórkowej potrójnie ujemnego raka piersi MDAMB-468, a także w linii komórkowej HCT116 i blokuje fosforylację STAT3 za pośrednictwem p300 w linii komórkowej raka trzustki MIA Paca-2. Nie hamuje aktywności deacetylaz histonowych 1, 6 i 11 ani 8 różnych testowanych metylotransferaz histonowych (DOT1, EZH1, G9a, PRMT1, SETD2, SET7-9, SMYD2 i SUV39H2). Stwierdzono, że hamuje wzrost guza u myszy noszących ksenografty nowotworowe linii komórkowej MDAMB-468 (w dawce 500 µg/100 µl, i.p. dwa razy w tygodniu).

Biochem/physiol Actions

Główny cel
p300 HAT

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Yang, H., et al. 2013. Mol. Cancer Ther.12, 610.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable