5.04908

Inhibitor mieloperoksydazy-II

• Synonim(y): 4-(5-fluoro-1H-indol-3-ylo)butanamid, inhibitor MPO II
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₂H₁₃FN₂O
• Numer CAS: 1256348-67-0
• Masa cząsteczkowa: 220.24
• MDL number: MFCD25957182
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥95% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: light beige
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Pochodna 5-fluorotryptaminy, która hamuje katalizowane przez MPO utlenianie Cl- / chlorku do ^OCl-/ podchlorynu w obecności ^H2O2 (_IC50 = 18 nM w teście chlorowania tauryny / kwasu 2-aminoetanosulfonowego), a także pośredniczone przez MPO utlenianie LDL ApoB-100 (ApoB100; (_IC50 = 18 nM w teście ELISA) poprzez bezpośrednie wiązanie powinowactwa w miejscu aktywnym mieloperoksydazy poprzez interakcję ϖ-ϖ między indolem a pierścieniem D pirrolu hemu enzymu, wykazując jednocześnie znacznie zmniejszone powinowactwo do transportera wychwytu zwrotnego serotoniny / SERT(_Ki = 631 nM). Badania kinetyczne wykazały, że inhibitor działa jako dobry donor jednego elektronu dla pośredniego związku I "Fe(IV)=O...^Por-+", ułatwiając tworzenie(_k3 = 1,6 x^{107 M-1 s-1}) związku II (Fe(IV)-OH...Por), a tym samym zapobiegając redukcji związku I bezpośrednio do stanu spoczynkowego "Fe(IV)...Por" poprzez "cykl halogenowania", podczas gdy z drugiej strony zachowuje się jako słaby donor elektronów dla związku II, zapobiegając w ten sposób zakończeniu "cyklu peroksydazy" poprzez zatrzymanie dalszej redukcji związku II do stanu spoczynkowego(_k4 = 92 ^{M-1 s-1}). Badanie toksykologiczne z użyciem samców szczurów Wistar Han nie wykazało żadnych oznak działań niepożądanych po pojedynczej dawce 10 mg/kg i.p., podczas gdy oznaki działań niepożądanych obserwuje się w ciągu 24 godzin, ale nie później, po wyższej dawce i.p. 100 mg/kg.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
mieloperoksydaza

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Soubhye, J., et al. 2013. J. Med. Chem.56, 3943.
Soubhye, J., et al. 2010. J. Med. Chem.53, 8747.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• wgk: WGK 3
• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable