5.04044

Inhibitor PrCP

• Synonim(y): Inhibitor angiotensynazy C, inhibitor lizosomalnej karboksypeptydazy C, inhibitor lizosomalnej karboksypeptydazy Pro-X, inhibitor PCP, inhibitor karboksypeptydazy prolinowej, inhibitor karboksypeptydazy prolinowej, inhibitor 2-amino-N-((2 S,3 S)-3-(bifenylo-4-ylo)-1-((, Inhibitor angiotensynazy C, inhibitor lizosomalnej karboksypeptydazy C, inhibitor lizosomalnej karboksypeptydazy Pro-X, inhibitor PCP, inhibitor karboksypeptydazy prolinowej, inhibitor karboksypeptydazy prolinowej, inhibitor 2-amino-N-((2S,3S)-3-(bifenylo-4-ylo)-1-((2<i
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₁H₃₃Cl₂N₅O₂
• Numer CAS: 1252037-41-4
• Masa cząsteczkowa: 578.53
• MDL number: MFCD00011227
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze

Właściwości

• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze
• color: white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: −20°C

Opis

General description

Związek dichlorobenzimidazolopirolidynamidowy, który działa jako wysoce silny inhibitor selektywny PrCP (_IC50 w nieobecności/obecności 1% albuminy surowicy myszy = 1 nM/1 nM i 2 nM/8 nM, odpowiednio, przeciwko ludzkiej i mysiej katalizowanej przez PrCP hydrolizie Mca-APK(Dnp)-OH; Początkowy [substrat] = 25 µM), prawdopodobnie poprzez niekowalencyjną interakcję w miejscu katalitycznym, nie wykazując jednocześnie znaczącej siły wobec paneli kanałów jonowych, receptorów i enzymów, w tym homologicznych proteaz serynowych QPP, FAP, PEP, ACE2, DPP4, DPP8 i DPP9 (_IC50 >25 µM). Pomimo tego, że PrCP jest substratem transporterów wypływu P-gp i nieefektywnego dostarczania do OUN przez barierę krew-mózg, odnotowano obwodowe hamowanie PrCP po podaniu doustnym (100 mg/kg/d przez 5 dni; [Lek] = 380 nM i 50 nM, odpowiednio, we krwi i mózgu 24 godziny po ostatniej dawce p. o.).o.) powoduje znaczące zmniejszenie spożycia pokarmu i utratę tkanki tłuszczowej u otyłych myszy z dietą wysokotłuszczową (redukcja tłuszczu o 0,73 g vs. przyrost tłuszczu o 0,73 g w ciągu 5 dni, odpowiednio, przy leczeniu lekiem lub nośnikiem) in vivo. Dla porównania, leczenie farmakologiczne u myszy z otyłością ^PrCP-/- skutkuje jedynie 1,1% utratą masy ciała, głównie z powodu zmniejszonego przyrostu masy mięśniowej i niewielkich zmian w tkance tłuszczowej.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
PrCP

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.

Other Notes

Wu, Z., et al. 2012. Bioorg. Med. Chem. Lett.22, 1774.
Graham, T.H., et al. 2012. Bioorg. Med. Chem. Lett.22, 658.
Zhou, C., et al. 2010. J. Med. Chem.53, 7251.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable