5.00517

Inhibitor II ligazy SKP2 E3, SMIP004

• Synonim(y): ^CRL1SKP2 Inhibitor II, p21/Cip1/CKI/Waf1 Activator II, p27/Kip1 Activator II, S-phase Kinase-associated Protein 2 Inhibitor II, ^SCFSKP2 Inhibitor II, Small Molecule Inhibitor of p27 Depletion 004, N-(4-Butyl-2-methylphenyl)acetamide, CRL1 ^SKP2 Inhibitor II, p21/Cip1/CKI/Waf1 Activator II, p27/Kip1 Activator II, S-phase Kinase-associated Protein 2 Inhibitor II, SCF ^SKP2 Inhibitor II, Small Molecule Inhibitor of p27 Depletion 004, N-(4-Butyl-2-methylphenyl)acetami
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₃H₁₉NO
• Numer CAS: 143360-00-3
• Masa cząsteczkowa: 205.30
• MDL number: MFCD00277686
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥99% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: N(c1c(cc(cc1)CCCC)C)C(=O)C
• InChI: 1S/C13H19NO/c1-4-5-6-12-7-8-13(10(2)9-12)14-11(3)15/h7-9H,4-6H2,1-3H3,(H,14,15)
• InChI key: ZFVMECVBUGMWIX-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Wykazano, że przepuszczalny dla komórek związek fenyloacetamidowy reguluje w górę poziom ^p21Cip1/Waf1 i/lub ^p27Kip1 w hodowlach raka prostaty LNCaP, PC3, DU145, ale nie HeLa (fałd kontrolnych poziomów p21/27 = odpowiednio 2,7/2,1, 1,7/1,1, 1,7/1,3 i 1.1/1,1, odpowiednio; 24 h 40 µM leczenia) z jednoczesną regulacją w dół ligazy ubikwityny F-box E3 Skp2 i opóźnionym przejściem cyklu komórkowego G1 do S (populacja G1 z / bez 24 h 40 µM leczenia lekiem = 81.7%/70.8%, 58.5%/42.2%, 75.7%/40.5%, odpowiednio; populacja S z/ bez 24 h 40 µM leczenia lekiem = 7.9%/18.0%, 14.3%/26.7%, 14.1%/44.0%, odpowiednio), wykazując brak widocznego wpływu na progresję cyklu komórkowego lub poziomy p21 i p27 w nienowotworowym ludzkim fibroblaście IMR90. Aktywność antyproliferacyjna SMIP004 przeciwko LNCaP, PC3, DU145 w tworzeniu kolonii na miękkim agarze ma głównie charakter cytostatyczny, a efekt cytotoksyczny SMIP004 obserwuje się tylko w hodowlach LNCaP w wysokich stężeniach (_IC50 = 40 i 2,4 µM, odpowiednio, przy 72-godzinnym lub 96-godzinnym leczeniu), ale nie PC3 lub DU145, nawet w stężeniach tak wysokich jak 80 µM i do 96 godzin.

Biochem/physiol Actions

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Rico-Bautista, E., i Wolf, D.A. 2012. Chem. Biol.19, 1497.
Rico-Bautista, E., et al. 2010. BMC Biol.8, 153.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 2