5.00507

Antagonista CXCR4 IV, TF14016

• Synonim(y): Antagonista fuzyny IV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₀₁H₁₄₅FN₃₄O₁₈S₂ · xH₂O
• Masa cząsteczkowa: 2206.58 (anhydrous basis)
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 51111800
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥95% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• potency: 0.9 nM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: H₂O: 100 mg/mL
• storage temp.: −20°C

Opis

General description

Peptyd 14-aa wewnętrznie związany disiarczkiem, który silnie konkuruje z SDF-1α/CXCL12 o wiązanie CXCR4 (_IC50 = 0,91 nM; [SDF-1] = 100 nM) i chroni komórki MT-4 przed zakażeniem szczepem X4-HIV _HIV-1IIIB (_EC50 = 4 nM w ciągu 5 dni; MOI = 0,01) bez znaczącej cytotoksyczności (_CC50 = 56 µM; 5 dni). Hamuje mobilizację ^Ca2+ indukowaną przez SDF-1 (_IC50 = 4,5 nM; [SDF-1] = 30 nM; komórki CHO z ekspresją CXCR4) in vitro i skutecznie zapobiega przerzutom 5BC-5 zależnym od CXCR4 u myszy SCID pozbawionych NK in vivo (10 mg/kg i.p.) in vivo.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
CXCR4

Przepuszczalność komórek: tak

Physical form

Dostarczany jako sól trifluorooctanowa.

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

^{Nα-4-fluorobenzoilo-Arg-Arg-Nal-Cys⁴-Tyr-Cit-Lys-D-Lys-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys¹³-Arg-NH₂}(wiązanie disiarczkowe: 4 → 13; Nal = L-3-(2-naftylo)alanina; Cit = L-cytrulina)

Otani, Y., et al. 2012. FEBS Lett.586, 3639.
Oishi, S., i Fujii, N. 2012. Org. Biomol. Chem.10, 5720.
Tamamura, H., et al. 2003. Org. Biomol. Chem.1 3663.
Tamamura, H., et al. 2003. Org. Biomol. Chem.1, 3656.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable