445874
Antagonista mGluR5, MTEP
The mGluR5 Antagonist, MTEP, also referenced under CAS 329205-68-7, controls the biological activity of mGluR5. This small molecule/inhibitor is primarily used for Neuroscience applications.
Synonim(y):
3-((2-metylo-1,3-tiazol-4-ylo)ethynylo)pirydyna
Zaloguj się, aby wyświetlić ceny organizacyjne i kontraktowe.
Wybierz wielkość
Zmień widok
Informacje o tej pozycji
Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C11H8N2S
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
200.26
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
Pomoc techniczna
Potrzebujesz pomocy? Nasz zespół doświadczonych naukowców chętnie Ci pomoże.
Pozwól nam pomócQuality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
white to yellow
solubility
methanol: 1 mg/mL, DMSO: 5 mg/mL
shipped in
ambient
storage temp.
2-8°C
SMILES string
[s]1c(nc(c1)C#Cc2cnccc2)C
InChI
1S/C11H8N2S/c1-9-13-11(8-14-9)5-4-10-3-2-6-12-7-10/h2-3,6-8H,1H3
InChI key
NRBNGHCYDWUVLC-UHFFFAOYSA-N
General description
Przepuszczalny dla mózgu związek (tiazolo-pirydyno)alkinowy, który działa jako silny, selektywny i niekompetycyjny antagonista mGluR5 (metabotropowy receptor glutaminianu podtypu-5) (IC50 = 5 nM w teście przepływu Ca2+;Ki = 16 nM) z aktywnością anksjolityczną in vivo w modelu gryzoni (ED50 = 1 mg/kg, ip i 7 mg/kg, po). Pozbawiony jakichkolwiek skutków ubocznych obserwowanych w przypadku MPEP i benzodiazepin. Wykazano, że słabo wpływa na aktywność innych testowanych enzymów i receptorów (IC50 = 30 µM dla MAO-A, >100 µM dla mGlu1R, 2R i 7R oraz >300 µM dla NR2BR).
Biochem/physiol Actions
DoceloweKi: 16 nM dla mGluR5 (metabotropowy receptor glutaminianu podtypu-5)
Docelowy IC50: 5 nM w teście przepływu Ca2+
Główny cel
mGluR5
mGluR5
Odwracalny: nie
Produkt nie konkuruje z ATP.
Przepuszczalność komórek: tak
Packaging
Pakowane w atmosferze gazu obojętnego
Preparation Note
Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.
Other Notes
Bradbury, M.J., et al. 2005. J. Pharmacol. Exp. Ther.313, 395.
Busse, C.S., et al. 2004. Neuropsychopharmacology29, 1971.
Roppe, J.R., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett.14, 3993.
Klodzinska, A., et al. 2004. Neuropharmacology47, 342.
Cosford, N.D.P., et al. 2003. J. Med. Chem.46, 204.
Brodkin, J., et al. 2002. Eur. J. Neurosci.16, 2241.
Busse, C.S., et al. 2004. Neuropsychopharmacology29, 1971.
Roppe, J.R., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett.14, 3993.
Klodzinska, A., et al. 2004. Neuropharmacology47, 342.
Cosford, N.D.P., et al. 2003. J. Med. Chem.46, 204.
Brodkin, J., et al. 2002. Eur. J. Neurosci.16, 2241.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
Toksyczność: Standardowa obsługa (A)
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Klasa składowania
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 1
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Certyfikaty analizy (CoA)
Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.
Masz już ten produkt?
Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.