Antagonista mGluR5, MTEP

Name: Antagonista mGluR5, MTEP
Brand: MM
Price: 589 PLN
Availability: InStock

The mGluR5 Antagonist, MTEP, also referenced under CAS 329205-68-7, controls the biological activity of mGluR5. This small molecule/inhibitor is primarily used for Neuroscience applications.

Synonim(y):

3-((2-metylo-1,3-tiazol-4-ylo)ethynylo)pirydyna

Slide 1 of 1

Zaloguj się, aby wyświetlić ceny organizacyjne i kontraktowe.

Wybierz wielkość

5 MG

589,00 zł

Przewidywany termin wysyłki25 marca 2026Szczegóły

Zamów zamówienie zbiorcze

Informacje o tej pozycji

Wzór empiryczny (zapis Hilla):

C₁₁H₈N₂S

Numer CAS:

329205-68-7

Masa cząsteczkowa:

200.26

MDL number:

MFCD05260891

UNSPSC Code:

12352200

NACRES:

NA.77

Assay:

≥98% (HPLC)

Form:

solid

Quality level:

100

Storage condition:

OK to freeze, protect from light

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

Przejdź do

Pomoc techniczna

Potrzebujesz pomocy? Nasz zespół doświadczonych naukowców chętnie Ci pomoże.

Pozwól nam pomóc

Quality Level

100

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem^®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

white to yellow

solubility

methanol: 1 mg/mL, DMSO: 5 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

SMILES string

[s]1c(nc(c1)C#Cc2cnccc2)C

InChI

1S/C11H8N2S/c1-9-13-11(8-14-9)5-4-10-3-2-6-12-7-10/h2-3,6-8H,1H3

InChI key

NRBNGHCYDWUVLC-UHFFFAOYSA-N

Porównaj podobne pozycje

Wyświetl pełne porównanie

Pokaż różnice

1 of 4

Ta pozycja	567737	346003	239822
Sigma-Aldrich 445874 mGluR5 Antagonist, MTEP	Sigma-Aldrich 567737 S1P4 Receptor Antagonist, CYM50358	Sigma-Aldrich 346003 Glucagon Receptor Antagonist II	Sigma-Aldrich 239822 CXCR4 Antagonist III
assay ≥98% (HPLC)	assay ≥98% (HPLC)	assay ≥98% (HPLC)	assay ≥98% (HPLC)
form solid	form solid	form solid	form solid
Quality Level 100	Quality Level 100	Quality Level 100	Quality Level 100
manufacturer/tradename Calbiochem^®	manufacturer/tradename Calbiochem^®	manufacturer/tradename Calbiochem^®	manufacturer/tradename Calbiochem^®
storage temp. 2-8°C	storage temp. 2-8°C	storage temp. 2-8°C	storage temp. 2-8°C
solubility methanol: 1 mg/mL, DMSO: 5 mg/mL	solubility DMSO: 100 mg/mL, clear, colorless	solubility DMSO: 45 mg/mL, ethanol: 45 mg/mL	solubility DMSO: 25 mg/mL, water: 25 mg/mL

General description

Przepuszczalny dla mózgu związek (tiazolo-pirydyno)alkinowy, który działa jako silny, selektywny i niekompetycyjny antagonista mGluR5 (metabotropowy receptor glutaminianu podtypu-5) (_IC50 = 5 nM w teście przepływu ^Ca2+;_Ki = 16 nM) z aktywnością anksjolityczną in vivo w modelu gryzoni (_ED50 = 1 mg/kg, ip i 7 mg/kg, po). Pozbawiony jakichkolwiek skutków ubocznych obserwowanych w przypadku MPEP i benzodiazepin. Wykazano, że słabo wpływa na aktywność innych testowanych enzymów i receptorów (_IC50 = 30 µM dla MAO-A, >100 µM dla mGlu1R, 2R i 7R oraz >300 µM dla NR2BR).

Biochem/physiol Actions

Docelowe_Ki: 16 nM dla mGluR5 (metabotropowy receptor glutaminianu podtypu-5)

Docelowy _IC50: 5 nM w teście przepływu Ca2+

Główny cel
mGluR5

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Bradbury, M.J., et al. 2005. J. Pharmacol. Exp. Ther.313, 395.
Busse, C.S., et al. 2004. Neuropsychopharmacology29, 1971.
Roppe, J.R., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett.14, 3993.
Klodzinska, A., et al. 2004. Neuropharmacology47, 342.
Cosford, N.D.P., et al. 2003. J. Med. Chem.46, 204.
Brodkin, J., et al. 2002. Eur. J. Neurosci.16, 2241.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Klasa składowania

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

Certyfikaty analizy (CoA)

Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

The behavioral profile of the potent and selective mGlu5 receptor antagonist 3-[(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethynyl]pyridine (MTEP) in rodent models of anxiety.

Chris S Busse et al.

Neuropsychopharmacology : official publication of the American College of Neuropsychopharmacology, 29(11), 1971-1979 (2004-08-12)

Previous reports have demonstrated the anxiolytic effect of the potent and systemically active metabotropic glutamate subtype 5 (mGlu5) receptor antagonist 2-methyl-6-(phenylethynyl)pyridine (MPEP) in rodents. Here, we present evidence for the anxiolytic activity of a novel mGlu5 receptor antagonist, 3-[(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethynyl]pyridine (MTEP)

5-[(2-Methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethynyl]-2,3'-bipyridine: a highly potent, orally active metabotropic glutamate subtype 5 (mGlu5) receptor antagonist with anxiolytic activity.

Jeffrey R Roppe et al.

Bioorganic & medicinal chemistry letters, 14(15), 3993-3996 (2004-07-01)

Structure-activity relationship studies leading to the discovery of a new, orally active mGlu5 receptor antagonist are described. The title compound, 5-[(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethynyl]-2,3'-bipyridine, is highly potent in vitro, has good in vivo receptor occupancy, and is efficacious in the rat fear-potentiated startle

Metabotropic glutamate receptor mGlu5 is a mediator of appetite and energy balance in rats and mice.

Margaret J Bradbury et al.

The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 313(1), 395-402 (2004-12-14)

The metabotropic glutamate receptor subtype mGlu5 modulates central reward pathways. Many transmitter systems within reward pathways affect feeding. We examined the potential role of mGlu5 in body weight regulation using genetic and pharmacological approaches. Adult mice lacking mGlu5, mGluR5-/-, weighed

3-[(2-Methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethynyl]-pyridine: a potent and highly selective metabotropic glutamate subtype 5 receptor antagonist with anxiolytic activity.

Nicholas D P Cosford et al.

Journal of medicinal chemistry, 46(2), 204-206 (2003-01-10)

2-Methyl-6-(phenylethynyl)pyridine (3), a potent noncompetitive mGlu5 receptor antagonist widely used to characterize the pharmacology of mGlu5 receptors, suffers from a number of shortcomings as a therapeutic agent, including off-target activity and poor aqueous solubility. Seeking to improve the properties of

Reduced stress-induced hyperthermia in mGluR5 knockout mice.

J Brodkin et al.

The European journal of neuroscience, 16(11), 2241-2244 (2002-12-11)

It hs been suggested that metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) play a role in the expression of anxiety, based on anxiolytic-like effects of the selective mGluR5 antagonist MPEP (2-methyl-6-(phenylethynyl)pyridine) in rodent models of anxiety, including stress-induced hyperthermia (SIH). To

Wyświetl wszystkie powiązane dokumenty

Powiązane treści

Pathways and Biomarkers of Glutamatergic Synapse Flyer

Glutamate is an excitatory neurotransmitter found in the synaptic vesicles of glutamatergic synapses. The post-synaptic neurons in these synapses contain ionotropic and metabotropic glutamate receptors. Glutamate binds to AMPA (α-amino-3-hydroxy-5- methylisoxazole-4-propionic acid) subtype glutamate receptors, leading to sodium influx into the post-synaptic cell and resulting in neuronal excitability and synaptic transmission. The NMDA (N-methyl-d-aspartate) subtype glutamate receptors, on the other hand, regulate synaptic plasticity, and can influence learning and memory. The metabotropic g-protein coupled mGluRs modulate downstream calcium signaling pathways and indirectly influence the synapse’s excitability. The synaptic architecture includes intracellular scaffolding proteins (PSD-95, GRIP), intercellular cell adhesion molecules (NCAMs, N-Cadherins), and a variety of signaling proteins (CaMKII/PKA, PP1/PP2B). Processes critical for synaptic transmission and plasticity are influenced by these molecules and their interactions. When the function of these molecules is disrupted, it leads to synaptic dysfunction and degeneration, and can contribute to dementia as seen in Alzheimer’s disease.

Numer pozycji handlu globalnego

SKU	NUMER GTIN
445874-5MG	04055977204629

Questions

Reviews

No rating value

Active Filters

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej