435300

LFM-A13

A potent, cell-permeable, reversible, substrate competitive, and specific inhibitor of Bruton′s Tyrosine Kinase (BTK; IC₅₀ = 17.2 µM for human BTK in vitro and IC₅₀ = 2.5 µM for recombinant BTK).

• Synonim(y): α-cyjano-β-hydroksy-β-metylo-N-(2,5-dibromofenylo)propenamid, inhibitor BTK I, inhibitor kinazy tyrozynowej Brutona I
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₁H₈Br₂N₂O₂
• Numer CAS: 62004-35-7
• Masa cząsteczkowa: 360.00
• MDL number: MFCD00058581
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥97% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: light brown
• solubility: DMSO: 200 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C11H8Br2N2O2/c1-6(16)8(5-14)11(17)15-10-4-7(12)2-3-9(10)13/h2-4,16H,1H3,(H,15,17)
• InChI key: UVSVTDVJQAJIFG-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Silny, przepuszczalny dla komórek, odwracalny, kompetycyjny wobec substratów i specyficzny inhibitor kinazy tyrozynowej Brutona (BTK; _IC50 = 17,2 µM dla ludzkiej BTK in vitro i _IC50 = 2,5 µM dla rekombinowanej BTK). Hamuje również kinazę podobną do kinazy Polo w sposób konkurencyjny względem ATP (_IC50 = 10 µM i 61 µM odpowiednio dla Plx1 i Plk3) i wykazuje właściwości przeciwnowotworowe. Nie wpływa na aktywność enzymatyczną innych białkowych kinaz tyrozynowych, w tym EGFR, HCK, IRK JAK1 i JAK3, nawet w stężeniach 278 µM. Zwiększa chemowrażliwość BTK-dodatnich komórek białaczki linii B na apoptozę indukowaną ceramidem i winkrystyną.

Biochem/physiol Actions

Docelowe _IC50: 17,2 µM dla ludzkiej BTK in vitro i 2,5 µM dla rekombinowanej BTK

Główny cel
Ludzka kinaza tyrozynowa Brutona (BTK)

Odwracalny: tak

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Uckun, F.M., et al. 2006. Bioorg. Med. Chem. In press.
Mahajan, S., et al. 1999. J. Biol. Chem. 274, 9587.
Vassilev, A., et al. 1999. J. Biol. Chem. 274, 1646.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable