126855

Alendronian, sól sodowa

≥98% (NMR), farnesyl disphosphate synthase inhibitor, solid

• Synonim(y): Alendronian, sód, trójwodzian, 4-amino-1-hydroksybutyloidyno-1,1-bisfosfonian
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₄H₁₂NNaO₇P₂ · 3H₂O
• Numer CAS: 121268-17-5
• Masa cząsteczkowa: 325.12
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD01748233
• Assay: ≥98% (NMR)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic)

Właściwości

• Nazwa produktu: Alendronian, sól sodowa, An amino-bisphosphonate that acts as a potent inhibitor of bone resorption and cartilage destruction.
• Quality Segment: 100
• description: Merck USA index - 14, 229
• assay: ≥98% (NMR)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic)
• color: white
• solubility: water: 10 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [Na+].[P](=O)([O-])(O)[C@@]([P](=O)(O)O)(O)CCCN.O.O.O
• InChI: 1S/C4H13NO7P2.Na.3H2O/c5-3-1-2-4(6,13(7,8)9)14(10,11)12;;;;/h6H,1-3,5H2,(H2,7,8,9)(H2,10,11,12);;3*1H2/q;+1;;;/p-1
• InChI key: DCSBSVSZJRSITC-UHFFFAOYSA-M

Opis

General description

Aminobisfosfonian, który działa jako silny inhibitor resorpcji kości i niszczenia chrząstki. Powoduje zaburzenia cytoszkieletu aktynowego osteoklastów. Wykazano, że indukuje apoptozę osteoklastów i makrofagów. Hamuje syntazę dysfosforanu farnezylu (_IC50 = 460 nM z oczyszczonym enzymem i 1,7 µM z ekstraktami komórkowymi). Wykazano również, że hamuje migrację, adhezję i inwazję komórek (_IC50 = 1 pM w testach inwazji komórek raka prostaty). Skutecznie chelatuje jony metali i działa jako inhibitor metaloproteazy macierzy (MMP) (_IC50 = 40-70 µM).

Biochem/physiol Actions

Przepuszczalność komórek: nie

Docelowe _IC50: 460 nM przeciwko syntazie difosforanu farnezylu; ~ 40 - 70 µM jako inhibitor MMP o szerokim spektrum działania; ~ 1 pM przeciwko inwazji komórek raka prostaty in vitro

Główny cel
Syntaza difosforanu farnezylu

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Lehenkari, P.P., et al. 2002. Mol. Pharmacol.62, 1255.
Virtanen, S.S., et al. 2002. Cancer Res.62, 2708.
Bergstrom, J.D., et al. 2000. Arch. Biochem. Biophys.373, 231.
Smith, R., et al. 1971. Lancet1, 945.
Fleisch, H., et al. 1969. Nature223, 211.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Szkodliwy (C)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS07
• Słowo ostrzegawcze: Warning
• Kody zagrożeń: H302
• Ostrzeżenia: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• Hazard Classifications: Acute Tox. 4 Oral
• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable