124037

Inhibitor Akt XIX, 3CAI

The Akt Inhibitor XIX, 3CAI, also referenced under CAS 28755-03-5, controls the biological activity of Akt. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): 3-chloroacetyloindol, 2-chloro-1-(1H-indol-3-ylo)etanon
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₀H₈ClNO
• Numer CAS: 28755-03-5
• Masa cząsteczkowa: 193.63
• UNSPSC Code: 12352200
• MDL number: MFCD00464796
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated, protect from light
• color: pink
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• InChI: 1S/C10H8ClNO/c11-5-10(13)8-6-12-9-4-2-1-3-7(8)9/h1-4,6,12H,5H2
• InChI key: LLZQFAXTCYDVTR-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek chloroacetyloindolowy, który hamuje aktywność kinaz Akt1 i Akt2 (_IC50<1 µM) poprzez bezpośrednie ukierunkowanie na domenę Akt PH, wykazując niewielką lub znacznie zmniejszoną aktywność wobec panelu 84 innych kinaz, w tym kinazy PI-3 (60% inhibicji przy 10 µM). Skutecznie hamuje zależną od Akt komórkową fosforylację GSK3β ^Ser9 i mTOR ^Ser2448 (4 µM w hodowlach HCT116) w sposób zależny od czasu, powodując skuteczną indukcję apoptozy w hodowlach HCT116 i HT29 (odpowiednio o 55% i 60%; 4 µM przez 4 dni). Zgłaszano, że opóźnia wzrost guza pochodzącego z HCT116 o 50%, gdy jest podawany doustnie w dawce 30 mg / kg u myszy (5 razy / tydzień przez 3 tygodnie) in vivo.

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Kim, D.J., et al. 2011. Cancer Prev. Res.4, 1842.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3