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Merck

SML3281

Sigma-Aldrich

GSK215 hydrochloride

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

(2S,4R)-4-hydroxy-1-((S)-2-(2-(4-(3-methoxy-4-(4-(2-(methylcarbamoyl)phenylamino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-ylamino)phenyl)piperazin-1-yl)acetamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide hydrochloride, GSK 215 hydrochloride, GSK-215 hydrochloride

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C50H59F3N10O6S · xHCl
Peso molecular:
985.13 (free base basis)
MDL number:
UNSPSC Code:
51111800
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.21

Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

composition

, 0-8 (H2O)
, 1.8-3.3 mol (HCl)

storage condition

desiccated

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

2-8°C

Biochem/physiol Actions

GSK215 is a potent and selective focal adhesion kinase (FAK) degrader (DC50 = 1.3 nM; A549 cells) composed of the FAK inhibitor VS-4718 and the VHL E3 ligase binder VHL-021. GSK215 shows cell type-dependent growth inhibition, where it inhibits A549 (IC50 <1 µM) and MCF-7 (IC50 <0.1 µM), but not BT474, in 2D cultures, while the growth of BT47 (IC50 <0.1 µM) and MCF-7 (IC50 ~0.1 µM), but not A5494, are inhibited by GSK215 in 3D cultures.

Caution

Hygroscopic

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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Discovery and Characterisation of Highly Cooperative FAK-Degrading PROTACs
Angewandte Chemie (International Edition in English), 18;60(43), 23327-23334 (2021)

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