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Merck

SML2164

Sigma-Aldrich

Bepristat 1a

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

1-[(3-Chloro-4-hydroxyphenyl)methyl]-N-ethyl-N-methyl-4-(2-phenoxyethyl)-4-piperidinecarboxamide

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C24H31ClN2O3
Número de CAS:
Peso molecular:
430.97
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Ensayo

≥98% (HPLC)

Formulario

powder

color

white to light brown

solubilidad

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

2-8°C

cadena SMILES

ClC1=C(O)C=CC(CN2CCC(C(N(CC)C)=O)(CCOC3=CC=CC=C3)CC2)=C1

Clave InChI

AYJKPBTXOIHUFT-UHFFFAOYSA-N

Acciones bioquímicas o fisiológicas

Bepristat 1a is a selective reversible inhibitor of protein disulfide isomerase (PDI), an enzyme in the endoplasmic reticulum that catalyzes disulfide bond breakage and reformation to catalyze protein folding. Unlike most PDI inhibitors, Bepristat 1a binds at the substrate-binding site, rather than the catalytic site. It blocked PDI activity with an IC50 value of 700 nM. PDI is up-regulated in several cancers, has been implicated in neurodegenerative processes, and plays an important role in thrombus formation. Bepristat 1a potently inhibited platelet aggregation and thrombus formation in vivo.
Selective reversible inhibitor of protein disulfide isomerase (PDI)

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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Roelof H Bekendam et al.
Nature communications, 7, 12579-12579 (2016-08-31)
Protein disulfide isomerase (PDI) is an oxidoreductase essential for folding proteins in the endoplasmic reticulum. The domain structure of PDI is a-b-b'-x-a', wherein the thioredoxin-like a and a' domains mediate disulfide bond shuffling and b and b' domains are substrate

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