Y0503

Y-27632 dihydrochloride

≥98% (HPLC)

• Sinónimos: Inhibidor Rock y-27632, Y-27632 2HCl, (R)-(+)-trans-4-(1-aminoetil)-N-(4-piridil)ciclohexanocarboxamida dihydrochloride
• Fórmula empírica (notación de Hill): C₁₄H₂₁N₃O · 2HCl
• Número de CAS: 129830-38-2
• Peso molecular: 320.26
• MDL number: MFCD03490488
• UNSPSC Code: 12352200
• PubChem Substance ID: 24277699
• NACRES: NA.77

Propiedades

• biological source: synthetic (organic)
• Quality Level: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• optical activity: [α]/D +3.0 to +5.0°, c = 1.0 in methanol
• color: white to beige
• solubility: H₂O: 14 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: Cl.Cl.C[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc2ccncc2
• InChI: 1S/C14H21N3O.2ClH/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13;;/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H/t10-,11-,12-;;/m1../s1
• InChI key: IDDDVXIUIXWAGJ-LJDSMOQUSA-N
• Gene Information: human ... ROCK1(6093) , ROCK2(9475)

Descripción

General description

El Y-27632, un inhibidor de la Rho-cinasa, contrarresta las contracciones noradrenérgicas en el cuerpo cavernoso del pene de conejos y humanos. Ayuda a relajar el músculo liso vascular y no vascular en diversas preparaciones y a disminuir la presión arterial en ratas hipertensas.[1] Además, este inhibidor induce cambios reversibles en la forma celular y disminuye en las fibras de estrés de actina, las adherencias focales y la tinción de proteínas con fosfotirosina en células de malla trabecular humana (TM) y células del canal de Schlemm.[2] El Y-27632 inhibe la actividad cinasa in vitro tanto de ROCK-I como de ROCK-II, y esta inhibición es revertida competitivamente por el ATP, lo que indica que estos compuestos se unen al sitio catalítico para inhibir las cinasas.[3] Ki = 140 nM para p160ROCK.

El diclorhidrato Y-27632 es un broncodilatador eficaz y mejora la resistencia pulmonar (RL) inducida por antígenos y acetilcolina.[4] El Y-27632 controla la migración de los neutrófilos y el edema pulmonar, y puede ser un agente contra la lesión pulmonar aguda.[5]Se ha demostrado que la utilización del diclorhidrato Y-27632, junto con Accutase u otras disoluciones enzimáticas, durante el subcultivo de las células madre embrionarias humanas (hES) potencia la supervivencia celular y mejora significativamente la eficiencia de la clonación[6]

Application

El diclorhidrato Y-27632 se ha utilizado:

• como complemento en el medio de cultivo del organoide adenocarcinoma ductal pancreático[7]
• en la inhibición de las cinasas de la familia de genes homólogos Ras (Rho) en células madre embrionarias de ratón[8]
• en la inhibición de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK) en células madre embrionarias[9] humanas y células madre pluripotentes inducidas humanas (iPSC)[10]
• El diclorhidrato Y-27632 se ha utilizado como complemento en el medio E8 para promover la diferenciación in vitro de células madre pluripotentes humanas[11]

Biochem/physiol Actions

Y-27632 es un inhibidor selectivo, permeable a la célula y muy potente de ROCK (proteincinasas de serina y treonina formadoras de hélices superenrolladas asociadas a Rho). K_i = 140 nM para p160^ROCK. El Y-27632 inhibe también a la ROCK-II con igual potencia. La inhibición es competitiva con respecto al ATP.

Features and Benefits

Este compuesto es un producto destacado para la investigación de la biología de las cinasas y las fosfatasas. Pulse aquí para descubrir más productos destacados de la biología de las cinasas y las fosfatasas. Encontrará más información sobre moléculas pequeñas bioactivas para otras áreas de investigación en sigma.com/discover-bsm.

Legal Information

Vendido bajo licencia de Mitsubishi Pharma Corporation

Información de seguridad

• Storage Class: 11 - Combustible Solids
• wgk_germany: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable
• ppe: dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves