SML3686
MYF-03-176
≥98% (HPLC)
Sinónimos:
2-Fluoro-1-[(3R,4R)-3-(2-pyrimidinylamino)-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-1-pyrrolidinyl]-2-propen-1-one
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About This Item
Fórmula empírica (notación de Hill):
C19H18F4N4O2
Número de CAS:
Peso molecular:
410.37
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.21
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Nivel de calidad
Ensayo
≥98% (HPLC)
Formulario
powder
condiciones de almacenamiento
desiccated
color
white to beige
solubilidad
DMSO: 2 mg/mL, clear
temp. de almacenamiento
2-8°C
Acciones bioquímicas o fisiológicas
MYF-03-176 is an orally active, potent, irreversible pan-TEAD inhibitor that disrupts YAP-TEAD association by targeting TEAD palmitate pocket for covalent binding. MYF-03-176 suppresses NCI-H226 cellular TEAD transcriptional activity (IC50 = 11 nM by TEAD reporter assay), blocking TEAD-mediated target genes expression (CTGF, CYR61, ANKRD1) and suppression (BMF). MYF-03-176 effectively inhibits Hippo signaling-driven human lung mesothelioma NCI-H226 proliferaton in cultures (IC50 = 9 nM in 5 days) and in a xenograft model in mice in vivo (35 or 75 mg/kg b.i.d. p.o. for 4 wks).
Orally active, potent, irreversible pan-TEAD inhibitor that disrupts YAP-TEAD association and inhibits Hippo signaling-driven cancer proliferation in vitro and in vivo.
Precaución
Hygroscopic
Código de clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
Clase de riesgo para el agua (WGK)
WGK 3
Punto de inflamabilidad (°F)
Not applicable
Punto de inflamabilidad (°C)
Not applicable
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Covalent disruptor of YAP-TEAD association suppresses defective Hippo signaling
eLife, 11, e78810-e78810 (2022)
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