An extremely potent, non-competitive antagonist for mGlu receptor subtype 1 (Ki = 0.34 nM; IC50 = 0.55 nM). 400-fold more selective for mGlu1 than for mGlu5 and no interaction with mGlu2, mGlu3, mGlu4, mGlu6, AMPA or NMDA receptors (IC50 >10 µM). Centrally active following systemic administration. Widely used for studying substance abuse, learning and memory, and neural plasticity.
Acciones bioquímicas o fisiológicas
Primary Target mGlu₁
Advertencia
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstitución
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Otras notas
Lavreysen, H., et al. 2004. Neuropharmacology.47, 961.
Steckler, T., et al. 2005. Psychopharmacology.179, 198.
Steckler, T., et al. 2005. Behav. Brain. Res.164, 52.
Mabire, D., et al. 2005. J. Med. Chem.48, 2134. Fukunaga, I., et al. 2007. Br. J. Pharmacol.151, 870.
Knopfel, T., et al. 2007. Br. J. Pharmacol.151, 723.
Achat-Mendes, C., et al. 2012. J. Pharmacol. Exp. Ther.343, 214.
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