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品質等級
化驗
≥98% (HPLC)
形狀
powder
顏色
white to beige
溶解度
DMSO: 10 mg/mL, clear
儲存溫度
2-8°C
SMILES 字串
O=C(NC1=CC(C(F)(F)F)=CC(CN2CCN(C)CC2)=C1)C3=CC=C(CC)C(C#CC4=CN5C(N=C4)=CC=N5)=C3
一般說明
DDR1抑制剂7rh是针对盘状结构域受体-1(DDR1)的强效激酶小分子抑制剂。可抑制鼻咽癌(NPC)细胞的成瘤性。DDR1抑制剂7rh抑制癌细胞的增殖、侵袭和粘附。
生化／生理作用
DDR1抑制剂7rh是一种口服并具有ATP竞争性的有效DDR1选择性抑制剂，具有体外和体内的抗癌作用。
化合物7rh是一种针对含有盘菌素结构域的受体1（DDR1; IC50 = 6.8 nM, [ATP] = 100 nM）的高效、高亲和力（kd =0.6 nM）ATP竞争性抑制剂，对于包括DDR2、Bcr-abl和c-Kit（分别的IC50 = 101.4 nM, 355 nM和>10 μM）在内的其它455种激酶具有显著减低的作用。抑制剂7rh可以剂量依赖性的方式降低DDR1的表达/磷酸化以及下游的信号传导（0.1-2 μM; NCI-H23 NSCLCs）、有效抑制人类癌细胞增殖（IC50从38 nM/K562降至2.98 μM/NCI-H460）和克隆形成（IC50 = 0.56 μM/NCI-H23）。抑制剂7rh可在大鼠和小鼠中进行口服（T1/2 = 15.53 h；Tmax = 4.25 h; Cmax = 1867.5μg/L，F = 67.4％; 25mg/kg;大鼠）并在小鼠（50mg/kg/天 p.o.）中显示出对Kras（LSLG12Vgeo）肿瘤生长的体内功效。
化合物7rh是一种针对含有盘菌素结构域的受体1（DDR1; IC50 = 6.8 nM, [ATP] = 100 nM）的高效、高亲和力（kd =0.6 nM）ATP竞争性抑制剂，对于包括DDR2、Bcr-abl和c-Kit（分别的IC50 = 101.4 nM, 355 nM和>10 μM）在内的其它455种激酶具有显著减低的作用。抑制剂7rh可以剂量依赖性的方式降低DDR1的表达/磷酸化以及下游的信号传导（0.1-2 μM; NCI-H23 NSCLCs）、有效抑制人类癌细胞增殖（IC50从38 nM/K562降至2.98 μM/NCI-H460）和克隆形成（IC50 = 0.56 μM/NCI-H23）。抑制剂7rh可在大鼠和小鼠中进行口服（T1/2 = 15.53 h；Tmax = 4.25 h; Cmax = 1867.5μg/L，F = 67.4％; 25mg/kg;大鼠）并在小鼠（50mg/kg/天 p.o.）中显示出对Kras（LSLG12Vgeo）肿瘤生长的体内功效。
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類（WGK）
WGK 3
閃點（°F）
Not applicable
閃點（°C）
Not applicable
Chiara Ambrogio et al.
Nature medicine, 22(3), 270-277 (2016-02-09)
Patients with advanced Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog (KRAS)-mutant lung adenocarcinoma are currently treated with standard chemotherapy because of a lack of efficacious targeted therapies. We reasoned that the identification of mediators of Kras signaling in early mouse lung
Antitumor activity of 7RH, a discoidin domain receptor 1 inhibitor, alone or in combination with dasatinib exhibits antitumor effects in nasopharyngeal carcinoma cells
Lu QP, et al.
Oncology Letters, 12(5), 3598-3608 (2016)
Mingshan Gao et al.
Journal of medicinal chemistry, 56(8), 3281-3295 (2013-03-26)
Discoidin domain receptor 1 (DDR1) is an emerging potential molecular target for new anticancer drug discovery. We have discovered a series of 3-(2-(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl) ethynyl)benzamides that are selective and orally bioavailable DDR1 inhibitors. The two most promising compounds (7rh and 7rj)
Protein Analysis and Purification: Benchtop Techniques, 3598-3608 (2018)
Hoon Hur et al.
BMC cancer, 17(1), 87-87 (2017-02-02)
Discoidin domain receptor 1 (DDR1), a receptor tyrosine kinase that utilizes collagen as a ligand, is a key molecule in the progression of solid tumors as it regulates the interaction of cancer cells with the tumor stroma. However, the clinical
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