E8284

(E/Z)-盐酸内多昔芬水合物

≥98% (HPLC)

• 别名: (E/Z)-内昔芬 盐酸盐 水合物, (E/Z)-4-[1-[4-[2-（甲氨基）乙氧基] 苯基]-2-苯基-1-丁烯-1-基]-苯酚盐酸盐水合物（1:1 E/Z 混合物）；(E/Z)-4OHNDtam 盐酸盐 水合物, (E/Z)-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬 盐酸盐 水合物
• 经验公式（希尔记法）: C₂₅H₂₇NO₂ · HCl · xH₂O
• 分子量: 409.95 (anhydrous basis)
• MDL编号: MFCD16875406
• UNSPSC代码: 12352203
• PubChem化学物质编号: 329799077
• NACRES: NA.77

属性

• 方案: ≥98% (HPLC)
• 表单: solid
• 储存条件: desiccated
• 颜色: white to beige
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL
• 储存温度: 2-8°C
• SMILES字符串: O.Cl.CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccc(O)cc2)c3ccc(OCCNC)cc3
• InChI: 1S/C25H27NO2.ClH.H2O/c1-3-24(19-7-5-4-6-8-19)25(20-9-13-22(27)14-10-20)21-11-15-23(16-12-21)28-18-17-26-2;;/h4-16,26-27H,3,17-18H2,1-2H3;1H;1H2/b25-24-;;
• InChI key: BISAMGUAXFFKDX-NDIQBZANSA-N

说明

应用

(E/Z)-因多昔芬盐酸盐水合物已被用于：
作为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）用于研究miR-27a表达的作用
在PDGFRαCreER; R26NG小鼠TA肌肉附近的皮下空间浸渍生物相容性聚合物
研究其体内CreERT2（突变雌激素受体）控制性能和特性

生化/生理作用

(E/Z)-Endoxifen hydrochloride（（(E/Z)-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬盐酸盐）是他莫昔芬的代谢产物和强效选择性雌激素 响应修饰符 (SERM)。在雌激素受体结合和抑制 17-雌二醇 (E2) 诱导的细胞增殖方面与 4-羟基他莫昔芬等效。主要由细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 催化。CYP2D6 突变可能通过防止形成内昔芬而阻止对他莫昔芬的应答。已经验证了 5 个基因的基因表达模式受 Endoxifen 和 4-OH-他莫昔芬的差异调节。Endoxifen 和 4-OH-Tam 对 MCF-7 细胞的整体基因表达模式具有相似的影响，大多数受累基因为雌激素调节基因。

(E/Z)-因多昔芬盐酸盐可用于激素治疗以对抗乳腺癌。因多昔芬是他莫昔芬的活性代谢物。因此，在人体内它具有他莫昔芬的活性。

他莫昔芬代谢产物；选择性雌激素 响应修饰符 (SERM)。

特点和优势

该化合物是受体分类及信号转导手册上核受体（类固醇）页面上的特色化合物。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。

安全信息

• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: nwg
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