420298-M

K-252a，来源于诺卡氏菌属

A cell-permeable, reversible, and ATP-competitive inhibitor against multiple protein kinases.

• 别名: K-252a，来源于诺卡氏菌属
• 经验公式（希尔记法）: C₂₇H₂₁N₃O₅
• CAS号: 97161-97-2
• 分子量: 467.47
• 分類程式碼代碼: 12352202
• NACRES: NA.77

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 1 mg/mL; DMF: soluble
• 儲存溫度: −20°C
• InChI: 1S/C27H21N3O5/c1-26-27(33,25(32)34-2)11-18(35-26)29-16-9-5-3-7-13(16)20-21-15(12-28-24(21)31)19-14-8-4-6-10-17(14)30(26)23(19)22(20)29/h3-10,18,33H,11-12H2,1-2H3,(H,28,31)
• InChI 密鑰: KOZFSFOOLUUIGY-UHFFFAOYSA-N

说明

一般說明

一种针对多种蛋白激酶的细胞可渗透，可逆和ATP竞争性抑制剂，包括但不限于CaM激酶II（K_i= 1.8 nM），肌球蛋白轻链激酶（K_i = 20 nM），蛋白激酶A（K_i = 18 nM），蛋白激酶C（K_i = 25 nM），蛋白激酶G（K_i = 20 nM），NGF受体gp140^trk（IC₅₀ = 3 nM），其转化的trk癌基因以及相关的神经营养蛋白受体gp145^trkB和gp145^trkC。 据报道可通过降低T98G细胞中的Cdk1和Cdc25c活性来诱导凋亡和细胞周期停滞，并抑制Flt3/ITD-BaF3细胞中的Flt3磷酸化（IC₅₀<50 nM）。也可作为预制的1 mM（100 µg/214 µl）DMSO溶液（目录编号420297）提供。

生化／生理作用

主要靶标
CaM激酶II

靶标K_i：1.8 nM、20 nM、18 nM、25 nM、20 nM和3 nM，分别针对CaM激酶II、肌球蛋白轻链激酶、蛋白激酶A、蛋白激酶C、蛋白激酶G和NGF受体gp140trk

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Cools, J., et al. 2004.Cancer Res. 64, 6385.
Chin, L.S., et al. 1999. Cancer Invest. 17, 391.
Tapley, P., et al. 1992.Oncogene 7, 371.
Hashimoto, Y. 1991.Biochem.Biophys.Res. Commun.181, 423.
Nakanishi, S. 1988.J. Biol. Chem. 263, 6215.
Kase, H., et al. 1987.Biochem.Biophys.Res. Commun.142, 436.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable