420144

JNK抑制剂XIII

The JNK Inhibitor XIII, also referenced under CAS 40045-50-9, controls the biological activity of JNK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• 别名: JNK抑制剂XIII, 5-（5-硝基噻唑-2-基硫基）-1，3，4-噻二唑-2-胺
• 经验公式（希尔记法）: C₅H₃N₅O₂S₃
• CAS号: 40045-50-9
• 分子量: 261.30
• MDL编号: MFCD01927019
• UNSPSC代码: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 质量水平: 100
• 方案: ≥95% (HPLC)
• 表单: solid
• 制造商/商品名称: Calbiochem^®
• 储存条件: OK to freeze; protect from light
• 颜色: pale yellow
• 溶解性: ethanol: 4 mg/mL; DMSO: 50 mg/mL
• 运输: wet ice
• 储存温度: −20°C
• SMILES字符串: [s]1c(nnc1N)Sc2[s]c(cn2)[N+](=O)[O-]
• InChI: 1S/C5H3N5O2S3/c6-3-8-9-5(14-3)15-4-7-1-2(13-4)10(11)12/h1H,(H2,6,8)
• InChI key: NQQBNZBOOHHVQP-UHFFFAOYSA-N

说明

一般描述

pepJIP1（TI-JIP1_153-163）和TAT-pepJIP1（目录编号分别为420133 & 420134）的细胞可渗透的非肽基噻唑基噻二唑替代品，作为JIP对接位点靶向（针对与JNK1结合的pepJIP1，IC₅₀=239 nM）和底物竞争性JNK抑制剂（针对JNK1的ATF2磷酸化，IC₅₀=700 nM），而对p38α，Akt，弗林蛋白酶或致死性因子几乎没有活性（IC₅₀ >50 µM）。在体外，在TNF-α刺激（IC₅₀ = 6.23 µM）下，可抑制HeLa培养物中过表达的GFP-c-Jun的磷酸化，并在体内恢复2型糖尿病模型（25 mg/kg，i.p.）鼠的胰岛素敏感性。使用大鼠肝微粒体制剂进行的生物稳定性分析表明，化合物在37.5°C下的半衰期为27分钟。

pepJIP1（TI-JIP1_153-163）和TAT-pepJIP1（目录编号分别为420133 & 420134）的细胞可渗透的非肽基噻唑基噻二唑替代品，作为JIP对接位点靶向（针对与JNK1结合的pepJIP1，IC₅₀=239 nM）和底物竞争性JNK抑制剂（针对JNK1的ATF2磷酸化，IC₅₀=700 nM），而对p38α，Akt，弗林蛋白酶或致死性因子几乎没有活性（IC₅₀ >50 µM）。在体外，在TNF-α刺激（IC₅₀ = 6.23 µM）下，可抑制HeLa培养物中过表达的GFP-c-Jun的磷酸化，并在体内恢复2型糖尿病模型（25 mg/kg，i.p.）鼠的胰岛素敏感性。使用大鼠肝微粒体制剂进行的生物稳定性分析表明，化合物在37.5°C下的半衰期为27分钟。

包装

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

其他说明

De, S.K., et al. 2009.J. Med. Chem.52, 1943.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 闪点(°F): Not applicable
• 闪点(°C): Not applicable