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SML3710

Sigma-Aldrich

Linaclotide

≥95% (HPLC)

Synonyme(s) :

CCEFCCNPACTGCF-OH cyclo(1-6),(2-10),(5-13)-tris(disulfide), Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH cyclo(1-6),(2-10),(5-13)-tris(disulfide), L-Cysteinyl-L-cysteinyl-L-α-glutamyl-L-tyrosyl-L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-asparaginyl-L-prolyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-L-tyrosine-OH cyclo(1-6),(2-10),(5-13)-tris(disulfide)

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C59H79N15O21S6
Numéro CAS:
851199-59-2
Poids moléculaire :
1526.74
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥95% (HPLC)

Forme

(Powder or Lyophilized powder or film)

Conditions de stockage

desiccated

Couleur

white to off-white

Température de stockage

-10 to -25°C

Actions biochimiques/physiologiques

Linaclotide is an orally active guanylate cyclase-C (GC-C) agonist that competes against bacterial STa enterotoxin binding to intestinal mucosal membranes from wild-type, but not GC-C null, mice (Ki = 16.4 nM). Linaclotide stimulates fluid secretion, upregulates cGMP accumulation in the intestinal lumen (5 μg/100 μL via injection into surgically ligated intestinal loops), and significantly increases the rate of gastrointestinal transit when administered orally in mice in vivo (100 μg/kg p.o.).

Attention

Hygroscopic

Pictogrammes

Exclamation mark
GHS07

Mention d'avertissement

Warning

Mentions de danger

H302

Classification des risques

Acute Tox. 4 Oral

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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John Cuppoletti et al.
BMC pharmacology, 12, 3-3 (2012-05-05)
Linaclotide has been proposed as a treatment for the same gastrointestinal indications for which lubiprostone has been approved, chronic idiopathic constipation and irritable bowel syndrome with constipation. Stressors damage the epithelial cell barrier and cellular homeostasis leading to loss of
Robert W Busby et al.
European journal of pharmacology, 649(1-3), 328-335 (2010-09-25)
Linaclotide is a first-in-class, orally administered 14-amino acid peptide that is in development for the treatment of irritable bowel syndrome with constipation and chronic constipation. We have characterized the solution structure of linaclotide, the in vitro binding and agonist activity
Alexander P Bryant et al.
Life sciences, 86(19-20), 760-765 (2010-03-24)
Linaclotide is an orally administered 14-amino acid peptide being developed for the treatment of constipation-predominant irritable bowel syndrome (IBS-C) and chronic constipation. We determined the stability of linaclotide in the intestine, measured the oral bioavailability, and investigated whether the pharmacodynamic

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