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Merck
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SML3605

Sigma-Aldrich

Selexipag

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

2-{4-[(5,6-Diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide, ACT-293987, NS-304

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill) :
C26H32N4O4S
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
496.62
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
51111800
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.21

Niveau de qualité

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

-10 to -25°C

Chaîne SMILES 

CC(C)N(CCCCOCC(NS(C)(=O)=O)=O)C1=NC(C2=CC=CC=C2)=C(C3=CC=CC=C3)N=C1

Clé InChI

QXWZQTURMXZVHJ-UHFFFAOYSA-N

Actions biochimiques/physiologiques

Potent, highly selective and orally available agonist for the PGI2 receptor (IP receptor); nonprostanoid IP receptor agonist
Selexipag is a potent, highly selective and orally available nonprostanoid agonist for the PGI2 receptor (IP receptor). Selexipag is readily hydrolyzed to the active metabolite ACT-333679 (MRE-269), which is also a potent and selective agonist at IP receptors. In contrast to the prostacyclin analogs iloprost and beraprost, selexipag and metabolite ACT-333679 does not contract gastric fundus up to mM concentrations.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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2-{4-[(5,6-Diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide (NS-304), an Orally Available and Long-Acting Prostacyclin Receptor Agonist Prodrug
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 322, 1181-1188 (2007)
A long-acting and highly selective prostacyclin receptor agonist prodrug, 2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide (NS-304), ameliorates rat pulmonary hypertension with unique relaxant responses of its active form, {4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}acetic acid (MRE-269), on rat pulmonary artery
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 326(3), 691-699 (2008)
Keith Morrison et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 335(1), 249-255 (2010-07-28)
Selexipag [2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide] is an orally available prostacyclin (PGI(2)) receptor (IP receptor) agonist that is chemically distinct from PGI(2) and is in clinical development for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Selexipag is highly selective for the human IP receptor in

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