658552
AG 1478, CAS-Nr. 175178-82-2, Calbiochem
A cell-permeable, reversible, ATP-competitive, highly potent and selective inhibitor of epidermal growth factor receptor kinase versus HER2-neu and platelet-derived growth factor receptor kinase.
Synonym(e):
AG 1478, CAS-Nr. 175178-82-2, Calbiochem, 4-(3-Chloranilino)-6,7-dimethoxychinazolin
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C16H14ClN3O2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
315.75
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥98% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
pale yellow
Löslichkeit
DMSO: 5 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
−20°C
InChI
1S/C16H14ClN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20)
InChIKey
GFNNBHLJANVSQV-UHFFFAOYSA-N
Allgemeine Beschreibung
Ein zellpermeabler, reversibler, ATP-kompetitiver, hochpotenter und selektiver Inhibitor der epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor-Kinase (IC50 = 3 nM) gegenüber HER2-neu (IC50 >100 µM) und der aus Blutplättchen gewonnenen Wachstumsfaktor-Rezeptor-Kinase (IC50 >100 µM). Hebt die durch Angiotensin II induzierte MAP-Kinase (ERK)-Aktivierung auf (Best.-Nr. 05-23-0101). Hemmt auch die Aktivierung von EGFR-Kinase und MAP-Kinase durch 4-Hydroxynonenal. Verringert die ARF1-Aktivität und löst die Golgi-Struktur auf. Eine 10-mM-Lösung (1 mg/317 µl) von AG 1478 (Best.-Nr. 658548) in DMSO.
Ein zellpermeabler, reversibler, ATP-kompetitiver, hochpotenter und spezifischer Inhibitor der epidermalen Wachstumsfaktor (EGF)-Rezeptor-Tyrosinkinase (IC50 = 3 nM). Für die Hemmung der Kinaseaktivität des eng verwandten HER2-Rezeptors (neu/erb-B2) (IC50 >100 µM), des Rezeptors für den aus Blutplättchen gewonnenen Wachstumsfaktor (PDGF) (IC50 >100 µM) und des p210Bcr-Abl (IC50 >50 µM) sind wesentlich höhere Konzentrationen erforderlich. Sein Hemmungsmechanismus ähnelt wahrscheinlich dem der verwandten Verbindung 4-(3-Chloranilino)chinazolin (CAQ), einem kompetitiven Hemmstoff in Bezug auf ATP. Verringert die ARF1-Aktivität und löst die Golgi-Struktur auf.
Biochem./physiol. Wirkung
Primäres Ziel
Epidermale Wachstumsfaktor-Rezeptor-Kinase
Epidermale Wachstumsfaktor-Rezeptor-Kinase
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 3 nM gegen die epidermale Wachstumsfaktor-Rezeptor-Kinase
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Angaben zur Herstellung
Unmittelbar vor Gebrauch mit wässrigen Pufferlösungen verdünnen.
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Pan, H., et al. 2008. J. Biol. Chem.283, In press.
Liu, W., et al. 1999. J. Cell Sci.112, 2409.
Eguchi, S., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 8890.
Levitzki, A., and Gazit, A. 1995. Science267, 1782.
Fry, D.W., et al. 1994. Science265, 1093.
Osherov, N., and Levitski, A. 1994. Eur. J. Biochem.225, 1047.
Ward, W.H., et al. 1994. Biochem. Pharmacol.48, 659.
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Ward, W.H., et al. 1994. Biochem. Pharmacol.48, 659.
Rechtliche Hinweise
Verkauft unter Lizenz des US-Patents 5,457,105 und des europäischen Patents 0,566,266.
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
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