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β-Sekretase-Inhibitor IV, CAS-Nr. 797035-11-1, Calbiochem

≥98% (HPLC), solid, β-secretase inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): β-Sekretase-Inhibitor IV, CAS-Nr. 797035-11-1, Calbiochem
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₁H₃₈N₄O₅S
• CAS-Nummer: 797035-11-1
• Molekulargewicht: 578.72
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: β-Sekretase-Inhibitor IV, CAS-Nr. 797035-11-1, Calbiochem, β-Secretase Inhibitor IV, CAS 797035-11-1, is a cell-permeable inhibitor that binds to BACE-1 active site and blocks its proteolytic activity (IC₅₀ = 15 nM for human BACE-1).
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C31H38N4O5S/c1-21(23-12-8-5-9-13-23)33-30(37)24-17-25(19-27(18-24)35(2)41(3,39)40)31(38)34-28(16-22-10-6-4-7-11-22)29(36)20-32-26-14-15-26/h4-13,17-19,21,26,28-29,32,36H,14-16,20H2,1-3H3,(H,33,37)(H,34,38)/t21-,28+,29-/m1/s1
• InChIKey: VPNIQGRFZCTBEZ-SPTGULJVSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler und potenter Inhibitor, der an die aktive Stelle von BACE1 bindet und dessen proteolytische Aktivität blockiert (IC₅₀ = 15 nM für menschliches BACE1 und 29 nM für sAPP_NF in HEK293-APP^NFEV Zellen). Zeigt größere Selektivität gegenüber anderen Aspartylproteasen (IC₅₀ = 230 nM, 7,6 µM und >50 µM für BACE2, Cathepsin D bzw. Renin).

Eine zellpermeable Isophthalamid-Verbindung, die ein Hydroxyethylamin-Motiv enthält, das an das aktive Zentrum von BACE1 bindet und dessen proteolytische Aktivität wirksam blockiert (IC₅₀ = 15 nM für menschliches BACE1 und 29 nM für sAPP_NF in HEK293-APP-^NFEV-Zellen). Zeigt größere Selektivität gegenüber anderen Aspartylproteasen (IC₅₀ = 0,23 µM, 7,6 µM und >50 µM für BACE2, Cathepsin D bzw. Renin). Eine 10-mM-Lösung (Kat.-Nr. 565794) in DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Bitte beachten Sie, dass das Molekulargewicht dieser Verbindung aufgrund des variablen Wassergehaltes chargenspezifisch ist.

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
menschliches BACE1

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 15 nM für menschliches BACE1 und 29 nM für sAPP_NF in HEK293-APPNFEV-Zellen

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Halima, S.B., et al. 2016. Cell Reports.14, In press.
Stachel, S.J., et al. 2004. J. Med. Chem.47, 6447.

In DMSO (10 mg/ml) auflösen, aliquotieren & bei -20 C lagern; 3 Monate stabil.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable