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3-MB-PP1

≥97% (HPLC), solid, PP1 analog, Calbiochem^®

• Synonym(e): PP1-Analogon III, 3-MB-PP1, 1-(tert-Butyl)-3-(3-methylbenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amin, Plk1-ASKA-Inhibitor, Syk-ASKA-Inhibitor, ZAP-70-ASKA-Inhibitor
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₂₁N₅
• CAS-Nummer: 956025-83-5
• Molekulargewicht: 295.38
• UNSPSC-Code: 12352202
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: PP1-Analogon III, 3-MB-PP1, PP1 Analog III, 3-MB-PP1 primarily used in Inhibition.
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C17H21N5/c1-11-6-5-7-12(8-11)9-13-14-15(18)19-10-20-16(14)22(21-13)17(2,3)4/h5-8,10H,9H2,1-4H3,(H2,18,19,20)
• InChIKey: FYCOTGCSHZKHPR-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables, C₃-vergrößertes PP1 (Katalog-Nr. <;A href=" http://www.emdbiosciences.com/products/EMD_BIO-567809">;567809<;/A>;)-Analog, das nachweislich als potenter, mit ATP konkurrierender und hochgradig für ASKA (Analog-sensible Kinaseallele) selektiver Inhibitor gegenüber Polo-ähnlicher Kinase 1^{C67V L130G} (75 % bzw. 94 % Hemmung in zellfreien Kinase-Assays bei 0,1 bzw. 1 µ;M), ZAP-70^{C405V M414A}/ZAP-70^M414A (vollständige Prävention bzw. Eliminierung von α;TCR-stimulierter [Ca²⁺]-Erhöhung in ASKA-Transfektanten bei Anwendung vor oder nach der α;TCR-Stimulierung bei 6 µ;M) und Syk^{M442A S505A} (56 % Hemmung der Phagozytose von Ab-opsonisiertem SRBC durch ASKA-Makrophagen bei 6 µ;M) wirkt und dabei geringe oder keine Aktivität gegenüber dem Wildtyp oder anderen, nicht zu hemmenden zellulären Enzymen zeigt. Funktionale Analog-sensible Allelmutationen sind wertvolle Hilfsmittel für die pharmakologische Validierung der Wirkstoffentwicklung und für die Aufklärung der Signalwege und Funktionen von Enzymen sowohl in Kulturen in vitro als auch in Tieren in vivo, wenn keine spezifischen Inhibitoren gegen natürlich vorkommende Zielenzyme verfügbar sind und/oder Generationen von Knockout-Tieren/Zellen, denen die Zielenzyme fehlen, schwierig, nicht machbar oder schlicht unmöglich scheinen.

Ein zellpermeables, C₃-vergrößertes PP1 (Katalog-Nr. 567809)-Analog, das nachweislich als potenter, mit ATP konkurrierender und hochgradig für ASKA (Analog-sensible Kinaseallele) selektiver Inhibitor gegenüber Polo-ähnlicher Kinase 1^{C67V L130G} (75 % bzw. 94 % Hemmung in zellfreien Kinase-Assays bei 0,1 bzw. 1 µ;M), ZAP-70^{C405V M414A}/ZAP-70^M414A (vollständige Prävention bzw. Eliminierung von α;TCR-stimulierter [Ca²⁺]-Erhöhung in ASKA-Transfektanten bei Anwendung vor oder nach der α;TCR-Stimulierung bei 6 µ;M) und Syk^{M442A S505A} (56 % Hemmung der Phagozytose von Ab-opsonisiertem SRBC durch ASKA-Makrophagen bei 6 µ;M) wirkt und dabei geringe oder keine Aktivität gegenüber dem Wildtyp oder anderen, nicht zu hemmenden zellulären Enzymen zeigt. Funktionale Analog-sensible Allelmutationen sind wertvolle Hilfsmittel für die pharmakologische Validierung der Wirkstoffentwicklung und für die Aufklärung der Signalwege und Funktionen von Enzymen sowohl in Kulturen in vitro als auch in Tieren in vivo, wenn keine spezifischen Inhibitoren gegen natürlich vorkommende Zielenzyme verfügbar sind und/oder Generationen von Knockout-Tieren/Zellen, denen die Zielenzyme fehlen, schwierig, nicht machbar oder schlicht unmöglich scheinen.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Miller, A.L., et al. 2009. J. Immunol.182, 988.
Levin, S.E., et al. 2008. J. Biol. Chem.283, 15419.
Burkard, M.E., et al. 2007. Proc. Natl. Acad. Sci. USA104, 4383.
Bishop, A.C., et al. 1999. J. Am. Chem. Soc.121, 627.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable