513000

PD 98059

≥98% (HPLC), solid, MEK inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): PD 98059
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₃NO₃
• CAS-Nummer: 167869-21-8
• Molekulargewicht: 267.28
• MDL-Nummer: MFCD00671789
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Produktbezeichnung: PD 98059, PD 98059, CAS 167869-21-8, is a cell-permeable, selective & reversible inhibitor of MAP Kinase Kinase (MEK). Inhibits MAP Kinase activation and subsequent phosphorylation of MAP Kinase substrates.
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: pale yellow
• Löslichkeit: methanol: 0.7 mg/mL; DMSO: 20 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• SMILES String: Nc1c(cccc1c2[o]c3c([c](c2)=O)cccc3)OC
• InChI: 1S/C16H13NO3/c1-19-14-8-4-6-11(16(14)17)15-9-12(18)10-5-2-3-7-13(10)20-15/h2-9H,17H2,1H3
• InChIKey: QFWCYNPOPKQOKV-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Selektiver, reversibler und zellpermeabler Inhibitor von MAP-Kinase-Kinase (MEK), der seine hemmende Wirkung durch die Aktivierung von MAP-Kinase mit nachfolgender Phosphorylierung der MAP-Kinase-Substrate (nicht konkurrierend im Hinblick auf ATP) entfaltet. Eine Vorbehandlung von PC-12-Zellen mit PD 98059 blockiert die durch den Nervenwachstumsfaktor (NGF) hervorgerufene 4-fache Steigerung der MAP-Kinase-Aktivität (IC₅₀ = 2 µ;M) vollständig; sie hat jedoch keine Wirkung auf die NGF-abhängige Tyrosin-Phosphorylierung des Rezeptors pp140^trk oder seines Substrats Shc und blockiert nicht die NGF-abhängige Aktivierung von PI-3-Kinase. Hemmt das Zellwachstum und kehrt den Phänotyp von ras-transformierten BALB/3T3-Fibroblastenzellen der Maus und von Nierenzellen der Ratte um.

Selektiver, reversibler und zellpermeabler Inhibitor von MAP-Kinase-Kinase (MEK), der seine hemmende Wirkung durch die Aktivierung von MAP-Kinase mit nachfolgender Phosphorylierung der MAP-Kinase-Substrate entfaltet. Eine Vorbehandlung von PC-12-Zellen mit PD 98059 blockiert die durch den Nervenwachstumsfaktor (NGF) hervorgerufene 4-fache Steigerung der MAP-Kinase-Aktivität (IC₅₀ = 2 µ;M) vollständig; sie hat jedoch keine Wirkung auf die NGF-abhängige Tyrosin-Phosphorylierung des Rezeptors p140^trk oder seines Substrats Shc und blockiert nicht die NGF-abhängige Aktivierung von PI-3-Kinase. Blockiert die LPS-induzierte Aktivierung der TNF-α;-Genexpression. Hemmt das Zellwachstum und kehrt den Phänotyp von ras-transformierten BALB/3T3-Fibroblastenzellen der Maus und von Nierenzellen der Ratte um. Eine 5-mg/ml-Lösung von PD 98059 (Kat.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-513001&;#124;[/islink]">;513001<;/A>;) in wasserfreiem DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
MAP-Kinase-Kinase (MEK)

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 2 µ;M gegen NGF-induzierte Steigerung der MAP-Kinase-Aktivität

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 4 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Means, T.K., et al. 2000. J. Leukoc. Biol. 67, 885.
Kü;ltz, D., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 13645.
Dudley, D.T., et al. 1995. Proc. Natl. Acad. Sci. USA92, 7686.
Langlois, W.J., et al. 1995. J. Biol. Chem. 270, 25320.
Pang, L., et al. 1995. J. Biol. Chem.270, 13585.
Waters, S.B., et al. 1995. J. Biol. Chem.270, 20883.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3