480065

Necrostatin-1

≥95% (HPLC), crystalline solid, necroptosis inhibitor, Calbiochem

• Synonym(e): Necrostatin-1
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₃H₁₃N₃OS
• CAS-Nummer: 4311-88-0
• Molekulargewicht: 259.33
• MDL-Nummer: MFCD00056916
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: Necrostatin-1, Necrostatin-1, CAS 4311-88-0, is a cell-permeable, potent, and selective blocker of necroptosis (EC₅₀ = 494 nM in FADD-deficient Jurkat cells treated with TNF-α).
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: crystalline solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL; methanol: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C13H13N3OS/c1-16-12(17)11(15-13(16)18)6-8-7-14-10-5-3-2-4-9(8)10/h2-5,7,11,14H,6H2,1H3,(H,15,18)
• InChIKey: TXUWMXQFNYDOEZ-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, potenter und selektiver Blocker der Nekroptose (EC₅₀ = 494 nM in FADD-defizienten Jurkat-Zellen, die mit TNF-α; behandelt wurden), wobei es sich um einen nicht-apoptotischen nekrotischen Zelltodweg handelt, der durch Death-Domain-Rezeptoren (DRs) vermittelt wird; dieser Blocker hat in einem Mausmodell für ischämische Hirnverletzungen eine neuroprotektive Wirkung gezeigt. Zeigt keine Wirkung auf die DR-induzierte Apoptose. Wirkt auch als selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der RIP1-Kinase mit vernachlässigbarer Wirkung auf die RIP2-Kinase-Aktivität. Das Nec-1-Ziel scheint ein wichtiger gemeinsamer nekroptotischer Schritt zu sein, der den Ausführungsereignissen vorgeschaltet und den DRs nachgeschaltet ist. Eine inaktive Kontrolle (Nec-1i) ist ebenfalls erhältlich (Katalog-Nr. 480066).

Ein zellpermeabler, potenter und selektiver Blocker der Nekroptose (EC₅₀ = 494 nM in FADD-defizienten Jurkat-Zellen, die mit TNF-α; behandelt wurden), wobei es sich um einen nicht-apoptotischen nekrotischen Zelltodweg handelt, der durch Death-Domain-Rezeptoren (DRs) vermittelt wird; dieser Blocker hat in einem Mausmodell für ischämische Hirnverletzungen eine neuroprotektive Wirkung gezeigt. Zeigt keine Wirkung auf die DR-induzierte Apoptose. Wirkt auch als selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der RIP1-Kinase mit vernachlässigbarer Wirkung auf die RIP2-Kinase-Aktivität. Das Nec-1-Ziel scheint ein wichtiger gemeinsamer nekroptotischer Schritt zu sein, der den Ausführungsereignissen vorgeschaltet und den DRs nachgeschaltet ist. Eine inaktive Kontrolle (Nec-1i) ist ebenfalls erhältlich (Katalog-Nr. 480066). Auch als 25-mM-Lösung in DMSO verfügbar (Katalog-Nr. <;A href=" http://www.emdmillipore.com/products/EMD_BIO-505224">;505224<;/A>;).

Biochem./physiol. Wirkung

EC50 = 494 nM bei der Blockierung der Nekrose in FADD-defizienten Jurkat-Zellen, die behandelt wurden mit TNF-α;

Primärziel
Nekroptose-Blocker

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Degterev, A., et al. 2013. Nat. Chem. Biol.9, 192.
Degterev, A., et al. 2012. Cell Death Differ.20, 366.
Christofferson, D.E., et al. 2012. Cell Death Dis.3, e320.
Takahashi, N., et al. 2012. Cell Death Dis.3, e437.
Degterev, A., et al. 2008. Nat. Chem. Biol.4, 313.
Degterev, A., et al. 2005. Nat. Chem. Biol.1, 112.
Muller, A.J., et al. 2005. Nat. Med.11, 312.
Teng, X., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett.15, 5039.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable