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Merck

475949

NMS-P715

≥98% (HPLC), powder, MPS1 inhibitor, Calbiochem®

Synonym(e):

MPS1-Inhibitor, NMS-P715, (N-(2,6-Diethylphenyl)-1-Methyl-8-({4-[(1-Methylpiperidin-4-yl)Carbamoyl]-2-(Trifluormethoxy)phenyl}amino)-4,5-Dihydro-1H-Pyrazol[4,3-h]Chinazolin-3-Carboxamid)

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C35H39F3N8O3
CAS-Nummer:
1202055-32-0
Molekulargewicht:
676.73
MDL-Nummer:
MFCD19443684
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

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Produktname

MPS1-Inhibitor, NMS-P715, The MPS1 Inhibitor, NMS-P715 controls the biological activity of MPS1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Qualitätsniveau

100

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

white

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL, clear, colorless

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

CN(N=C1C(NC2=C(CC)C=CC=C2CC)=O)C3=C1CCC4=C3N=C(NC5=CC=C(C(NC6CCN(C)CC6)=O)C=C5OC(F)(F)F)N=C4

InChIKey

JFOAJUGFHDCBJJ-UHFFFAOYSA-N

Verwandte Kategorien

Allgemeine Beschreibung

Ein oral bioverfügbarer, ATP-kompetitiver Pyrazolchinazolin-MPS1-Inhibitor (IC50 = 182 nM, Ki = 0,99 nM), der nachweislich reversibel und zeitabhängig wirkt. Er zeigt Selektivität für MPS1 gegenüber einer Gruppe von 60 Kinasen, wobei er nur gegen die drei Kinasen CK2, MELK und NEK6 wirkt (<10 M), but not against other mitotic kinases including PLK1, CDK1, Aurora A, Aurora B, or the SAC kinase BUB1, in an in vitro kinase assay. It promotes massive SAC (spindle assembly checkpoint) override (EC50 = 65 nM) in nocodazole-arrested U20S cells and elicits a reduction in the G1 and G2/M phase of the cell cycle in A2780 ovarian cancer cells, similar to RNAi-mediated MPS1 silencing. In addition, it is shown to inactivate SAC, delocalize kinetochore components, and inhibit the proliferation of select cancer cell lines (IC50 ~ 1 M), without marked activity among a panel of 127 normal cell lines. Also, it inhibits A2780 tumor xenograft growth in mice (90 mg/kg/day, o.s., in vivo) by 53% without marked body weight loss. Also available as a 5 mM solution in DMSO (Cat. No. 5.06313).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Angaben zur Herstellung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Caldarelli, M., et al. 2011. Bioorg. Med. Chem. Lett.21, 4507.
Colombo, R., et al. 2011. Cancer Res.70, 10255.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Haftungsausschluss

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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Nature, 618(7967), 1049-1056 (2023-06-15)
Chromothripsis, the shattering and imperfect reassembly of one (or a few) chromosome(s)1, is an ubiquitous2 mutational process generating localized and complex chromosomal rearrangements that drive genome evolution in cancer. Chromothripsis can be initiated by mis-segregation errors in mitosis3,4 or DNA
Akshay Narkar et al.
Cell reports, 34(12), 108892-108892 (2021-03-25)
Most solid tumors are aneuploid, and p53 has been implicated as the guardian of the euploid genome. Previous experiments using human cell lines showed that aneuploidy induction leads to p53 accumulation and p21-mediated G1 cell cycle arrest. We find that
Meenu Maan et al.
Biochimica et biophysica acta. Molecular cell research, 1868(3), 118929-118929 (2020-12-15)
Error-free progression through mitosis is critical for proper cell division and accurate distribution of the genetic material. The anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) ubiquitin ligase regulates the progression from metaphase to anaphase and its activation is controlled by the cofactors Cdc20 and
Holly Merta et al.
Developmental cell, 56(24), 3364-3379 (2021-12-02)
Failure to reorganize the endoplasmic reticulum (ER) in mitosis results in chromosome missegregation. Here, we show that accurate chromosome segregation in human cells requires cell cycle-regulated ER membrane production. Excess ER membranes increase the viscosity of the mitotic cytoplasm to

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