385920

HSP90-Inhibitor, CCT018159

The HSP90 Inhibitor, CCT018159, also referenced under CAS 171009-07-7, controls the biological activity of HSP90.

• Synonym(e): HSP90-Inhibitor, CCT018159, 4-(4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-6-ethylresorcinol
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₂₀N₂O₄
• CAS-Nummer: 171009-07-7
• Molekulargewicht: 352.38
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: water: 1.7 mg/mL; DMSO: 35 mg/mL; ethanol: 35 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C20H20N2O4/c1-3-12-8-14(16(24)10-15(12)23)20-19(11(2)21-22-20)13-4-5-17-18(9-13)26-7-6-25-17/h4-5,8-10,23-24H,3,6-7H2,1-2H3,(H,21,22)
• InChIKey: OWPMENVYXDJDOW-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Pyrazoloresorcinol-Verbindung, die die HSP90 ATPase-Aktivität hemmt (IC₅₀ = 3,2 µ;M und 6,6 µ;M gegen humanes HSP90β; bzw. Hefe-HSP90) durch gezielte Ausrichtung auf die N-terminale ATP-Bindungsstelle des Enzyms. Zeigt keine detektierbaren Wirkungen gegen humanes Hsp70 oder Topoisomerase II, auch nicht bei hohen Konzentrations bis zu 100 µ;M, und hemmt bei wesentlich höheren Konzentrationen ein Panel von 20 häufig untersuchten Kinasen. Im Gegensatz zu 17-AAG (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-100068&;#124;[/islink]">;100068<;/A>;) hat die Expression von NQ01/DT-Diaphorase oder P-Glycoprotein keine Auswirkung auf die Antitumor-Aktivität von CCT018159.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Die Stammlösung ist bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Hardcastle, A., et al. 2007. Mol. Cancer Ther.6, 1112.
Sharp, S.Y., et al. 2007. Cancer Res.67, 2206.
Smith, N.F., et al. 2006. Mol. Cancer Ther.5, 1628.
Dymock, B.W., et al. 2005. J. Med. Chem.48, 4212.
Cheung, K.M., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett.15, 3338.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable