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Merck

SML4053

Sigma-Aldrich

R406

new

≥98% (HPLC)

別名:

6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one, N4-(2,2-dimethyl-3-oxo-4H-pyrid[1,4]oxazin-6-yl)-5-fluoro-N2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2,4-pyrimidinediamine, R 406 (free base), Tamatinib (free base)

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C22H23FN6O5
CAS番号:
分子量:
470.45
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

保管温度

-10 to -25°C

SMILES記法

CC1(C(NC2=C(O1)C=CC(NC3=NC(NC4=CC(OC)=C(C(OC)=C4)OC)=NC=C3F)=N2)=O)C

InChI

1S/C22H23FN6O5/c1-22(2)20(30)28-19-13(34-22)6-7-16(27-19)26-18-12(23)10-24-21(29-18)25-11-8-14(31-3)17(33-5)15(9-11)32-4/h6-10H,1-5H3,(H3,24,25,26,27,28,29,30)

InChI Key

NHHQJBCNYHBUSI-UHFFFAOYSA-N

生物化学的/生理学的作用

Orally available, potent, and selective ATP competitive inhibitor of Syk (spleen tyrosine kinase); TAK1 activator.
R406 (Tamatinib) is an orally available, potent, and selective ATP competitive inhibitor of Syk (spleen tyrosine kinase) activity (Ki= 30 nM). R406 potently induces apoptosis in cancer cells overexpressing Syk. R406 is the active metabolite of pro-drug Fostamatinib (R-788). R406 promotes the activation of TAK1 by direct binding to TAK1, independent of its original target Syk kinase.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML4053-10MG:
SML4053-50MG:
SML4053-VAR:
SML4053-BULK:


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Attila Mócsai et al.
Nature reviews. Immunology, 10(6), 387-402 (2010-05-15)
Spleen tyrosine kinase (SYK) is known to have a crucial role in adaptive immune receptor signalling. However, recent reports indicate that SYK also mediates other, unexpectedly diverse biological functions, including cellular adhesion, innate immune recognition, osteoclast maturation, platelet activation and
Hoon-Suk Cha et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 317(2), 571-578 (2006-02-03)
Spleen tyrosine kinase (Syk) is a key regulator of cell signaling induced by cytokines or Fc receptor engagement. However, the role of Syk in rheumatoid arthritis (RA) is not known yet. We investigated the pathways activated by Syk in tumor
Weimin Sun et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 120(39), e2308079120-e2308079120 (2023-09-21)
TAK1 is a key modulator of both NF-κB signaling and RIPK1. In TNF signaling pathway, activation of TAK1 directly mediates the phosphorylation of IKK complex and RIPK1. In a search for small molecule activators of RIPK1-mediated necroptosis, we found R406/R788

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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