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Merck

SML3532

Sigma-Aldrich

BAY-091

≥98% (HPLC)

別名:

(R)-2-(3-Cyano-2-(2′-fluoro-3′-methylbiphenyl-4-yl)-1,7-naphthyridin-4-ylamino)butanoic acid, BAY 091, BAY091

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C26H21FN4O2
分子量:
440.47
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.21

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

N#CC1=C(N=C2C=NC=CC2=C1N[C@H](CC)C(O)=O)C3=CC=C(C=C3)C4=C(C(C)=CC=C4)F

生物化学的/生理学的作用

BAY-091 is a potent and highly selective PIP4K2A inhibitor (IC50 = 1.3/2.6 nM with 10/250 μM [ATP] by ADP-Glo, 8.5/16.4 nM with 10 μM/2 mM [ATP] by HTRF) with good cellular permeability (target engagement EC50 = 1.1 μM/intact cells vs 1.8 μM/cell lysate by CETSA) and no significant off-target activity as assessed by a 373-kinase panel (<60% inhibition at 1 μM).

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


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Lars Wortmann et al.
Journal of medicinal chemistry, 64(21), 15883-15911 (2021-10-27)
PIP4K2A is an insufficiently studied type II lipid kinase that catalyzes the conversion of phosphatidylinositol-5-phosphate (PI5P) into phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PI4,5P2). The involvement of PIP4K2A/B in cancer has been suggested, particularly in the context of p53 mutant/null tumors. PIP4K2A/B depletion has

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