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product name
ML385, ≥98% (HPLC)
品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
色
white to beige
溶解性
DMSO: 10 mg/mL, clear
保管温度
2-8°C
SMILES記法
O=C(NC1=NC(C2=CC=C(N(C(C3=C(C)C=CC=C3)=O)CC4)C4=C2)=C(C)S1)CC5=CC(OCO6)=C6C=C5
生物化学的/生理学的作用
ML385は、Nrf2が低分子Mafたんぱく質とヘテロ二量体化できるようにするCNC-bZIPドメインであるNeh1に結合し、NRF2転写活性を遮断することによりNrf2転写因子の活性を阻害します。Nrf2は細胞保護的な酸化防止遺伝子を誘導するため、Nrf2を活性化させる多くの研究が行われてきました。しかし、一部のがん細胞も生き残るために同じようにNrf2を利用している可能性があります。Nrf2は、特定のがん、例えばNrf2を標的にしてプロテアソーム分解するKEAP1に機能欠損型突然変異が生じることによって頻発する、非小細胞肺がん(NSCLC)で過剰発現します。ML385は、KEAP1突然変異があるNSCLC細胞に対する特異性と選択性を備えた抗腫瘍活性を有することが分かりました。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
試験成績書(COA)
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