G5297

Glp-Asn-Pro-d-Tyr-d-Trp-NH2

≥98% (HPLC), solid

• 別名: JAK4D
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₄H₄₀N₈O₈
• CAS番号: 882400-49-9
• 分子量: 688.73
• MDL番号: MFCD11114385
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329799939

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: solid
• 色: white
• 溶解性: H₂O: >2 mg/mL
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: NC(=O)C[C@H](NC(=O)[C@@H]1CCC(=O)N1)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@H](Cc3ccc(O)cc3)C(=O)N[C@H](Cc4c[nH]c5ccccc45)C(N)=O
• InChI: 1S/C34H40N8O8/c35-28(44)16-26(41-31(47)23-11-12-29(45)38-23)34(50)42-13-3-6-27(42)33(49)40-25(14-18-7-9-20(43)10-8-18)32(48)39-24(30(36)46)15-19-17-37-22-5-2-1-4-21(19)22/h1-2,4-5,7-10,17,23-27,37,43H,3,6,11-16H2,(H2,35,44)(H2,36,46)(H,38,45)(H,39,48)(H,40,49)(H,41,47)/t23-,24+,25+,26-,27-/m0/s1
• InChI Key: SZQSOKVXBMULDL-VQHLWIOESA-N
• 遺伝子情報: rat ... TRH(7200) , TRHDE(29953) , TRHR(7201)

詳細

Amino Acid Sequence

Glp-Asn-Pro-Tyr-Trp-NH2

生物化学的／生理学的作用

合成ペプチドGlp–Asn–Pro–d-Tyr–d-TrpNH2は、ラットにおいてTRHの中枢作用を擬似的に再現するとともに増幅しますが、TSHの放出はありません。また、薬理学的にデュアルな活性を有しており、ラット海馬と大脳皮質ではTRH-DEを阻害してnM濃度のアフィニティーでTRHレセプターと結合していますが、下垂体のほかTRHレセプター1(TRHR1)やTRHレセプター2(TRHR2)を発現する異種細胞には作用しません。このペプチドは、CNSにおけるTRH作用の役割を調べる方法として強力な手段であるとともに、TRHにもとづいた神経疾患の新しい治療法を開発するための踏み台になると考えられています。

安全性情報

• 保管分類コード: 13 - Non Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)