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Merck

C5976

Sigma-Aldrich

CL 316,243 水和物

≥98% (HPLC), powder, β3 adrenoceptor agonist

別名:

5-[(2R)-2-[[(2R)-2-(3-クロロフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ]プロピル]-1,3-ベンゾジオキソール-2,2-ジカルボン酸二ナトリウム 水和物

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C20H18ClNNa2O7 · xH2O
CAS番号:
分子量:
465.79 (anhydrous basis)
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

product name

CL 316,243 水和物, ≥98% (HPLC), powder

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

H2O: 10 mg/mL, clear

オーガナイザー

Wyeth

保管温度

room temp

SMILES記法

O.[Na+].[Na+].C[C@H](Cc1ccc2OC(Oc2c1)(C([O-])=O)C([O-])=O)NC[C@H](O)c3cccc(Cl)c3

InChI

1S/C20H20ClNO7.2Na.H2O/c1-11(22-10-15(23)13-3-2-4-14(21)9-13)7-12-5-6-16-17(8-12)29-20(28-16,18(24)25)19(26)27;;;/h2-6,8-9,11,15,22-23H,7,10H2,1H3,(H,24,25)(H,26,27);;;1H2/q;2*+1;/p-2/t11-,15+;;;/m1.../s1

InChI Key

BFEWLXURNRQQLY-BELDDISZSA-L

遺伝子情報

human ... ADRB3(155)

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アプリケーション

CL 316,243水和物は、下記の用途で使用されています:
  • マウスに注射し、哺乳類major facilitator superfamily domain-containing protein(Mfsd2a)の発現に及ぼす影響を調べるためのβ-作動薬として
  • マウスの褐色、ベージュおよび白色脂肪組織の代謝活性を調べるため、アドレナリン作動性反応を刺激するアドレナリン作動薬として
  • マウスに注射してin vivoで脂肪分解を誘発するβ3-アドレナリン作動薬として

生物化学的/生理学的作用

β アドレナリン受容体は、心臓、脂肪組織、結腸などの多くの組織で発現しています。これはさまざまな生物機能と関連しています。 β アドレナリン受容体は、2型糖尿病、心不全、悪液質、肥満、代謝障害ならびに膀胱、結腸および悪性腫瘍の増殖に関連する問題を治療する目的にかないます。うつ病および不安も、βアドレナリン受容体を介して治療することができます。CL 316,243は、βアドレナリン受容体を介して抗糖尿病作用を示すことが知られています。これは脂肪分解を強く刺激します。これはまた、食欲の中枢性制御に重要な視床下部の神経細胞のβ3-アドレナリン受容体を活性化します。
β3 アドレナリンレセプタ-アゴニストで、抗肥満薬です。

特徴および利点

この化合物はワイス社によって開発されました。他の医薬品開発化合物と認可された医薬品/医薬品候補のリストを閲覧するには、ここをクリックしてください
この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction(受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック)のβ-Adrenoceptors(βアドレナリン受容体)のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください
この化合物は神経科学研究向けの注目製品です。さらに特徴がある神経科学製品を見つけるにはここをクリックしてください。他の領域の研究用の生物活性低分子についてはsigma.com/discover-bsmでさらに詳しく知ることができます。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

C5976-BULK-CR:
C5976-IP:
C5976-BULK:
C5976-5MG:
C5976-25MG:
C5976-VAR:


試験成績書(COA)

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Metabolic activity of brown,?beige,? and white adipose tissues in response to chronic adrenergic stimulation in male mice
Labbe SM, et al.
American Journal of Physiology. Endocrinology and Metabolism, 311(1), E260-E268 (2016)
Y Igawa et al.
British journal of pharmacology, 126(3), 819-825 (1999-04-03)
The possible existence of a beta3-adrenergic receptor (beta3-AR) in the human detrusor muscle was investigated by in vitro functional studies and analysis of mRNA expression. Isoprenaline, noradrenaline and adrenaline each produced a concentration-dependent relaxation of the human detrusor. The rank
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Castillo-Melendez M, et al.
Neuroscience Letters, 290(3), 161-164 (2000)
beta3-Adrenoceptor agonists and (antagonists as) inverse agonists: history, perspective, constitutive activity, and stereospecific binding
Methods in Enzymology, 484, 197-230 (2010)
Evgeny Kanshin et al.
Proteomics, 9(22), 5067-5077 (2009-11-19)
Most phosphoproteomic studies to date have been limited to the identification of phosphoproteins and their phosphorylation sites, and have not assessed the stoichiometry of protein phosphorylation, a critical parameter reflecting the dynamic equilibrium between phosphorylated and non-phosphorylated pools of proteins.

資料

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