PEPS-RO

ペプスタチン

from Streptomyces species

• 別名: ペプスタチンA
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₄H₆₃N₅O₉
• CAS番号: 26305-03-3
• 分子量: 685.89
• EC Number: 3.4.14.9 (BRENDA, IUBMB)
• PubChem Substance ID: 329820361
• UNSPSC Code: 12352202
• MDL number: MFCD00060740
• Beilstein/REAXYS Number: 2201362
• NACRES: NA.54
• Form: lyophilized
• Biological source: synthetic

特性

• biological source: synthetic
• form: lyophilized
• packaging: pkg of 10 mg (11359053001), pkg of 2 mg (10253286001), pkg of 50 mg (11524488001)
• manufacturer/tradename: Roche
• technique(s): affinity chromatography: suitable, protein purification: suitable
• mp: 233 °C (dec.) (lit.)
• solubility: ethanol: 1 mg/mL, methanol: 1 mg/mL, acetic acid: soluble 300 μg/mL (6N), pyridine: soluble, water: insoluble
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)C[C@H](O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CC(C)C)C(C)C)C(C)C)[C@@H](O)CC(O)=O
• InChI: 1S/C34H63N5O9/c1-17(2)12-23(37-33(47)31(21(9)10)39-34(48)30(20(7)8)38-27(42)14-19(5)6)25(40)15-28(43)35-22(11)32(46)36-24(13-18(3)4)26(41)16-29(44)45/h17-26,30-31,40-41H,12-16H2,1-11H3,(H,35,43)(H,36,46)(H,37,47)(H,38,42)(H,39,48)(H,44,45)/t22-,23-,24-,25-,26-,30-,31-/m0/s1
• InChI key: FAXGPCHRFPCXOO-LXTPJMTPSA-N

詳細

General description

イソバレリル-L-val-L-val-スタチル-L-アラニル-スタチン（イソバレリル-L-val-L-val-4-(S)-アミノ-3-(S)-ヒドロキシ-6-メチル-ヘプタノイル-2-ala-4-(S)-アミノ-3-(S)-ヒドロキシ-6-メチル-ヘプタン酸）
ペプスタチンは、酸性プロテアーゼ（特にアスパラギン酸プロテアーゼ）の低分子量で特異性の高い阻害剤です。

Application

ペプスタチンは、単離および精製処理中にタンパク質および酵素を保護するために使用されます。酵素機序や生物学的機能の調査、プロテアーゼの分類を円滑に行えます。ペプスタチンは、アフィニティークロマトグラフィー、構造および薬理学的研究、HIV研究（レトロウイルスコード化プロテアーゼの阻害、HIV-1など）およびおよびがん研究（免疫賦活薬および抗腫瘍薬として）に適用されます。

Biochem/physiol Actions

ペプシンやレニン、カテプシンDおよび多数の微生物アスパラギン酸プロテアーゼを含む酸プロテアーゼの、強力なインヒビターです。有効濃度1 μM。約1日安定。

ペプスタチンAは酸プロテアーゼ(アスパルチルペプチダーゼ)のインヒビターです。ペプスタチンAは、例えばペプシンやレニン、カテプシンD、ウシキモシン、プロテアーゼB(Aspergillus niger)といったプロテアーゼと、1:1複合体を形成します。このインヒビターは非常に選択的で、チオールプロテアーゼや中性プロテアーゼ、またはセリンプロテアーゼを阻害しません。可溶化γ-セクレターゼおよびレトロウイルスプロテアーゼは、ペプスタチンAでも阻害されます。様々な試料由来のプロテアーゼの特性を明らかにするために使用されてきました。

ペプスタチンは、HIVプロテアーゼ、ならびにペプシン、レニン、カテプシンD、キモシン、Aspergillus niger（クロコウジカビ）から得られたプロテアーゼB、および微生物由来の酸性プロテアーゼなどの他のアスパラギン酸プロテアーゼを強力に阻害します。

Preparation Note

作用濃度：0.7 μg/mL（1 μM）
使用溶液：推奨する溶媒は、メタノール（1 mg/mL）、エタノール、DMSOまたは氷酢酸です。
ペプスタチンは純水に溶けませんが、メタノール（1.5～2.0 mg/mL）、エタノール（一晩放置した場合は、1 mg/mL）またはDMSOに溶かして水溶液にすることができます。ペプスタチンは、酢酸（6 N、300 μg/mL）、およびピリジンにも溶解します。NaCl溶液への溶解度は不明です。ペプスタチンのナトリウム塩またはマグネシウム塩は水溶性です。
保存溶液：1.4 mgペプスタチン/mL（2 mM）、メタノール中
保存条件（使用溶液）：-15～-25°C

メタノールに溶けて約1 mg/mLになります。また、一晩放置するとエタノールに溶けて1 mg/mLになり、6 N酢酸に溶けて300 μg/mLになります。2～8°Cで1週間以上安定で、アリコートで（等量分注すれば）-15～-25°Cで1ヵ月間保存可能。

酢酸とメタノールとの混合液(10% (v/v)、メタノール:酢酸 = 9:1)に可溶であり、溶解性は1 mg/mLです。メタノールまたはDMSOに溶解する際に、酢酸の添加が必要になることがあります。エタノールへの溶解性は1～2 mg/mLですが、完全に溶解させるには加熱が必要になる場合があります。溶液は60°Cまで加熱してもペプチドが分解することはありません。
濃度1 mg/mLのストック溶液は4°Cで1週間は安定です。メタノールまたはDMSOに濃度1 mMで溶解した溶液は-20°Cで数ヶ月間安定です。溶液の黄色が濃くなっている場合は加水分解が起こっています。
使用濃度は1 μMで、室温で1日は安定です。

Analysis Note

HPLCによる純度試験済み。

Other Notes

生命科学研究用途に限ります。診断措置において使用しないでください。

安全性情報

• 保管分類: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable