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SML3771

Sigma-Aldrich

LMTK3 inhibitor C28

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

6-(4-Pyridinyl)-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazine, 6-(Pyridin-4-yl)-3-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)imidazo[1,2-b]pyridazine

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C18H11F3N4O
Numero CAS:
Peso molecolare:
356.30
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77
Prezzi e disponibilità al momento non sono disponibili

Livello qualitativo

Saggio

≥98% (HPLC)

Stato

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

Temperatura di conservazione

-10 to -25°C

Stringa SMILE

FC(OC1=CC=CC(C2=CN=C3C=CC(C4=CC=NC=C4)=NN32)=C1)(F)F

InChI

1S/C18H11F3N4O/c19-18(20,21)26-14-3-1-2-13(10-14)16-11-23-17-5-4-15(24-25(16)17)12-6-8-22-9-7-12/h1-11H
SFBZOJORTROAIE-UHFFFAOYSA-N

Azioni biochim/fisiol

Compound C28 is an orally active, potent, ATP-competitive lemur tyrosine kinase 3 (LMTK3) inhibitor with additional inhibitory potency against only 4 other kinases among a panel of 140 (IC50 = 67 nM/LMTK3, 5 nM/CLK, 6 nM/DYRK1α, 48 nM/HIPK2, 41 nM/IRAK4). LMTK3 promotes proteasome-mediated LMTK3 degradation and decreases proliferation of cancer cultures (NCI-60 panel IC50 <10 μM) and displays antitumor efficacy in xenograft and transgenic breast cancer mouse models in vivo (10 mg/mL via dialy p.o.).
Orally active, potent, ATP-competitive lemur tyrosine kinase 3 (LMTK3), CLK, DYRK1α, HIPK2 inhibitor with anticancer efficacy in cultures and in vivo.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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LMTK3 inhibition affects microtubule stability
Molecular Cancer, 20(1), 53-53 (2021)
The Inhibitory Properties of a Novel, Selective LMTK3 Kinase Inhibitor
International Journal of Molecular Sciences, 24(1), 865-865 (2023)
Angeliki Ditsiou et al.
Science advances, 6(46) (2020-11-15)
Elucidating signaling driven by lemur tyrosine kinase 3 (LMTK3) could help drug development. Here, we solve the crystal structure of LMTK3 kinase domain to 2.1Å resolution, determine its consensus motif and phosphoproteome, unveiling in vitro and in vivo LMTK3 substrates.

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