G2167

格列齐特

powder, ≥98%

• 别名: 1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛-3-基)-3-对甲苯磺酰脲
• 经验公式（希尔记法）: C₁₅H₂₁N₃O₃S
• CAS号: 21187-98-4
• 分子量: 323.41
• EC號碼: 244-260-5
• MDL號碼: MFCD00409893
• 分類程式碼代碼: 12352125
• PubChem物質ID: 24895090
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥98%
• 形狀: powder
• 顏色: white
• mp: 163-169 °C (lit.)
• 溶解度: methylene chloride: soluble
• 起源: Servier
• SMILES 字串: Cc1ccc(cc1)S(=O)(=O)NC(=O)NN2CC3CCCC3C2
• InChI: 1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19)
• InChI 密鑰: BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N
• 基因資訊: human ... KCNJ1(3758)

说明

應用

格列齐特已被用于：

• 研究其抗糖化属性及其对牛血清白蛋白（BSA）结构糖基化的影响
• 作为参考标准品，用于通过液体色谱-电喷雾串联质谱（LC-ESI-MS/MS）的固相萃取（SPE）及后续仪器分析对水样品进行定量
• 开发并验证了一种简便、灵敏、快速、经济、等度的高效液相色谱（HPLC）方法用于测定格列齐特

用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM）。

生化／生理作用

低密度脂蛋白（LDL）的氧化修饰在与糖尿病相关的血管功能障碍中起重要作用。格列齐特是具有清除自由基活性的第二代磺酰脲类药物。在增加浓度的格列齐特（1 至 10 μg/mL）存在下，将人主动脉平滑肌细胞（HASMC）与天然人 LDL（100 μg/mL）一起孵育会导致 HASMC 介导的 LDL 氧化剂量依赖性降低。HASMC暴露于格列齐特（1 至 10 μg/mL）和天然 LDL（100 μg/mL）中也导致氧化的 LDL 诱导的人类单核细胞与 HASMC粘附的剂量依赖性降低。此外，将 HASMC 与格列齐特一起孵育会大大降低氧化的 LDL 次级这些细胞增殖的能力。最后，在基因和蛋白质水平上，使用格列齐特处理 HASMC，将导致氧化修饰的 LDL 诱导的单核细胞趋化蛋白（MCP）-1 和人热休克蛋白 70（HSP 70）的表达显着降低。这些结果表明，格列齐特，浓度在治疗范围内（5 至 10 μg/mL）时，在体外可有效减轻氧化修饰的 LDL 引起的血管平滑肌细胞（VSMC）功能障碍。对 2 型糖尿病患者给予格列齐特可能成为预防和管理糖尿病心血管疾病策略的一部分

特點和優勢

该化合物由Servier开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表，单击此处。

安全信息

• 象形圖: GHS07
• 訊號詞: Warning
• 危險聲明: H302
• 防範說明: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• 危險分類: Acute Tox. 4 Oral
• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable
• 個人防護裝備: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)