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SML2208

Sigma-Aldrich

BRD6989

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

2-Amino-3-cyano-6-methyl-4-(3-pyridinyl)-5,6,7,8-tetrahydroquinoline, 2-Amino-5,6,7,8-tetrahydro-6-methyl-4-(3-pyridinyl)-3-quinolinecarbonitrile

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C16H16N4
Número de CAS:
642008-81-9
Peso molecular:
264.33
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

NC1=NC(CCC(C)C2)=C2C(C3=CN=CC=C3)=C1C#N

Biochem/physiol Actions

BRD6989 is an inhibitor of cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) that upregulates production of interleukin-10 (IL-10). BRD6989 was shown to bind cyclin C–CDK8 complex selectively with an IC50 value ∼200 nM and to inhibit the kinase activity of recombinant cyclin C–CDK8 or cyclin C–CDK19 complexes with IC50 values ∼500 nM and >30 μM, respectively. It enhanced the production interleukin-10 (IL-10) enhances IL-10 production in activated human and murine macrophages and dendritic cells with an EC50 value ∼1 μM.

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

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Liv Johannessen et al.
Nature chemical biology, 13(10), 1102-1108 (2017-08-15)
Enhancing production of the anti-inflammatory cytokine interleukin-10 (IL-10) is a promising strategy to suppress pathogenic inflammation. To identify new mechanisms regulating IL-10 production, we conducted a phenotypic screen for small molecules that enhance IL-10 secretion from activated dendritic cells. Mechanism-of-action

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