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Sigma-Aldrich

VEGFR2 Kinase Inhibitor VI, Ki8751

The VEGFR2 Kinase Inhibitor VI, Ki8751, also referenced under CAS 228559-41-9, controls the biological activity of VEGFR2 Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Sinónimos:

VEGFR2 Kinase Inhibitor VI, Ki8751, N-(2,4-Difluorophenyl)-Nʹ-(4-(6,7-dimethoxy-4-quinolyloxy)-2-fluorophenyl)urea, Vascular Endothelial Growth Factor Receptor 2 Kinase Inhibitor VI, VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor XXIV

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C24H18F3N3O4
Número de CAS:
Peso molecular:
469.41
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

Ensayo

≥97% (HPLC)

Formulario

solid

fabricante / nombre comercial

Calbiochem®

condiciones de almacenamiento

OK to freeze
protect from light

color

off-white

solubilidad

DMSO: 50 mg/mL

Condiciones de envío

ambient

temp. de almacenamiento

2-8°C

cadena SMILES

Fc1c(ccc(c1)F)NC(=O)Nc2c(cc(cc2)Oc3c4c(ncc3)cc(c(c4)OC)OC)F

InChI

1S/C24H18F3N3O4/c1-32-22-11-15-20(12-23(22)33-2)28-8-7-21(15)34-14-4-6-19(17(27)10-14)30-24(31)29-18-5-3-13(25)9-16(18)26/h3-12H,1-2H3,(H2,29,30,31)

Clave InChI

LFKQSJNCVRGFCC-UHFFFAOYSA-N

Descripción general

A cell-permeable quinolyloxyphenyl-urea compound that acts as a VEGFR-2-selective inhibitior in both cell-based (IC50 = 0.9 nM in VEGF-induced receptor phosphorylation) and cell-free (IC50 = 4.0 nM in kinase reactions) assays. It inhibits c-Kit, PDGFRα, and FGFR-2 only at much higher concentrations (IC50 = 40, 67, and 170 nM, respectively, in cell-based assays), while exhibiting no effect against eight other commonly studied receptor and non-receptor kinases even at concentrations as high as 10 µM. Effectively blocks VEGF-dependent, but not VEGF-independent, cell proliferation in vitro and tumor growth in mice and rats (5 to 20 mg/kg, daily p.o.) in vivo.

Envase

Packaged under inert gas

Advertencia

Toxicity: Regulatory Review (Z)

Reconstitución

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Otras notas

Kubo, K., et al. 2005. J. Med. Chem.48, 1359.

Información legal

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 1

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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Saurav Bhowmick et al.
eNeuro, 8(4) (2021-06-18)
Intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) promotes adhesion and transmigration of circulating leukocytes across the blood-brain barrier (BBB). Traumatic brain injury (TBI) causes transmigrated immunocompetent cells to release mediators [function-associated antigen (LFA)-1 and macrophage-1 antigen (Mac-1)] that stimulate glial and endothelial cells

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