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SML3960

Sigma-Aldrich

JNJ-42226314

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

[1-(4-Fluorophenyl)indol-5-yl]-[3-[4-(thiazole-2-carbonyl)piperazin-1-yl]azetidin-1-yl]methanone, [4-[1-[[1-(4-Fluorophenyl)-1H-indol-5-yl]carbonyl]-3-azetidinyl]-1-piperazinyl]-2-thiazolylmethanone

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C26H24FN5O2S
Numéro CAS:
1252765-13-1
Poids moléculaire :
489.56
Numéro MDL:
MFCD32671350
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Actions biochimiques/physiologiques

Brain penetrant, highly selective and potent reversible inhibitor of monoacylglycerol lipase (MAGL).


JNJ-42226314 is a brain penetrant, highly selective and potent reversible inhibitor of monoacylglycerol lipase (MAGL)(IC50 = 1.1) that exhibits antinociceptive efficacy in the rat models neuropathic and inflammatory pain. JNJ-42226314 elevates hippocampal 2-arachidonoylglycerol (2-AG) levels and prolongs wakefulness in rats.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Certificats d'analyse (COA)

Lot/Batch Number
0000339104
0000339102
0000324590
0000339104
0000339102

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The discovery of azetidine-piperazine di-amides as potent, selective and reversible monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitors
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 30(14), 127243-127243 (2020)
Ryan M Wyatt et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 372(3), 339-353 (2019-12-11)
The serine hydrolase monoacylglycerol lipase (MAGL) is the rate-limiting enzyme responsible for the degradation of the endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) into arachidonic acid and glycerol. Inhibition of 2-AG degradation leads to elevation of 2-AG, the most abundant endogenous agonist of the

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