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SML2713

Sigma-Aldrich

MU1210

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

1-Methyl-4-(9-(3-(pyridin-4-yl)-phenyl)-7-oxa-2-aza-bicyclo[4.3.0]nona-1,3,5,8-tetraen-3-yl)-1H-pyrazole, 5-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-(3-(pyridin-4-yl)phenyl)furo[3,2-b]pyridine, VN339

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C22H16N4O
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
352.39
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

−20°C

Chaîne SMILES 

CN(N=C1)C=C1C2=CC=C3C(C(C4=CC=CC(C5=CC=NC=C5)=C4)=CO3)=N2

Actions biochimiques/physiologiques

MU1210 is a potent and selective inhibitor against cdc-like kinase (cdc2-like kinase) CLK1, CLK2, CLK4 (CLK1/2/4 IC50 = 8/20/12 nM; CLK1/2/4 Ki = 84/91/23 nM by NanoBRET) and HIPK2 (IC50 = 29 nM) with good selectivity over HIPK1/3 (IC50 = 187/159 nM), DYRK1a/1b/2 (IC50 = 213/956/1309 nM), CLK3 (IC50 >3 μM) and 194 other kinases. MU1210 enhances alternative spliced MDM4-S mRNA (10 μM, 24 h) and exhibits antiproliferation activity in MCF7 cultures (IC50 in 72 h = 1.1 μM). Unlike most ATP site-targeting kinase inhibitors, X-ray crystallography shows that MU1210 is anchored to the back pocket instead of the hinge region of CLK1. MU140 serves as a negative control.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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Václav Němec et al.
Angewandte Chemie (International ed. in English), 58(4), 1062-1066 (2018-12-21)
Reported is the identification of the furo[3,2-b]pyridine core as a novel scaffold for potent and highly selective inhibitors of cdc-like kinases (CLKs) and efficient modulators of the Hedgehog signaling pathway. Initially, a diverse target compound set was prepared by synthetic

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