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SML0486

Sigma-Aldrich

Élacridar

≥98% (HPLC), powder, ABC transporters MDR-1 (P-gp) inhibitor

Synonyme(s) :

GF120918, GG918, GW0918, N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-diméthoxy-2(1H)-isoquinolinyl)éthyl]phényl]-9,10-dihydro-5-méthoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C34H33N3O5
Numéro CAS:
143664-11-3
Poids moléculaire :
563.64
Numéro MDL:
MFCD00912604
Code UNSPSC :
12161501
ID de substance PubChem :
329825437
Nomenclature NACRES :
NA.77

product name

Élacridar, ≥98% (HPLC)

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL (clear solution, warmed)

Conditions d'expédition

wet ice

Température de stockage

−20°C

Chaîne SMILES 

COc1cccc2C(=O)c3cccc(C(=O)Nc4ccc(CCN5CCc6cc(OC)c(OC)cc6C5)cc4)c3Nc12

InChI

1S/C34H33N3O5/c1-40-28-9-5-7-26-32(28)36-31-25(33(26)38)6-4-8-27(31)34(39)35-24-12-10-21(11-13-24)14-16-37-17-15-22-18-29(41-2)30(42-3)19-23(22)20-37/h4-13,18-19H,14-17,20H2,1-3H3,(H,35,39)(H,36,38)

Clé InChI

OSFCMRGOZNQUSW-UHFFFAOYSA-N

Application

Élacridar a été utilisé :
  • comme substance pour élucider le lien entre l′autophagie et le mécanisme de résistance au sunitinib
  • comme membre 1 de la sous-famille B des transporteurs ABC (transporteurs à cassettes liant l′ATP) pour évaluer ses effets sur la cytotoxicité de NSC23766
  • pour traiter des cellules marquées à la rhodamine 123 (Rh123) et définir les fenêtrages de triage de cellules marquées par fluorescence (FACS, fluorescence-activated cell sorting)

Actions biochimiques/physiologiques

GF120918 (Élacridar) est un inhibiteur très puissant des transporteurs ABC MDR-1 (P-gp) et BCRP. GF120918 augmente la biodisponibilité des médicaments antitumoraux cytotoxiques et augmente les taux de médicaments anti-VIH dans le cerveau et le SNC.

Caractéristiques et avantages

Ce composé est un produit star pour la recherche ADME Tox. Cliquez ici pour découvrir d′autres produits phares pour les études ADME/Toxicologie. Pour en savoir plus sur les petites molécules bioactives destinées à d′autres domaines de recherche, rendez-vous sur sigma.com/discover-bsm.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Certificats d'analyse (COA)

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Ramola Sane et al.
Journal of pharmaceutical sciences, 102(4), 1343-1354 (2013-01-22)
The study objective was to develop a formulation of elacridar to overcome its dissolution-rate-limited bioavailability. Elacridar is a P-glycoprotein (P-gp) and breast cancer resistance protein (BCRP) inhibitor that has been used to improve the brain distribution of drugs that are
Nico Holmstock et al.
Molecular pharmaceutics, 10(3), 1056-1062 (2013-01-31)
Rodent models are less suitable for predicting drug-drug interactions at the level of the human intestinal mucosa, especially when nuclear receptors such as pregnane X receptor (PXR) are involved. Recently, a transgenic mouse model, expressing both human PXR and CYP3A4
Hanneke G M Wittgen et al.
Molecular pharmaceutics, 9(5), 1351-1360 (2012-03-21)
Although the CB1 receptor antagonist/inverse agonist rimonabant has positive effects on weight loss and cardiometabolic risk factors, neuropsychiatric side effects have prompted researchers to develop peripherally acting derivatives. Here, we investigated for a series of 3,4-diarylpyrazoline CB1 receptor antagonists if
Seng Chuan Tang et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 341(1), 164-173 (2012-01-13)
N-desethyl sunitinib is a major and pharmacologically active metabolite of the tyrosine kinase inhibitor and anticancer drug sunitinib. Because the combination of N-desethyl sunitinib and sunitinib represents total active drug exposure, we investigated the impact of several multidrug efflux transporters
Resistance to sunitinib in renal clear cell carcinoma results from sequestration in lysosomes and inhibition of the autophagic flux
Giuliano S, et al.
Autophagy, 11(10), 1891-1904 (2015)
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