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Merck
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SML0220

Sigma-Aldrich

YM 022

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

N-[(3R)-2,3-Dihydro-1-[2-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-N′-(3-methylphenyl)-urea

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C32H28N4O3
Numéro CAS:
145084-28-2
Poids moléculaire :
516.59
Numéro MDL:
MFCD00917023
Code UNSPSC :
12352200
ID de substance PubChem :
329825239
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Activité optique

[α]/D -128 to -140 (c = 1, DCM)

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 5 mg/mL (clear solution)

Température de stockage

room temp

Chaîne SMILES 

Cc1cccc(NC(=O)N[C@@H]2N=C(c3ccccc3)c4ccccc4N(CC(=O)c5ccccc5C)C2=O)c1

InChI

1S/C32H28N4O3/c1-21-11-10-15-24(19-21)33-32(39)35-30-31(38)36(20-28(37)25-16-7-6-12-22(25)2)27-18-9-8-17-26(27)29(34-30)23-13-4-3-5-14-23/h3-19,30H,20H2,1-2H3,(H2,33,35,39)/t30-/m0/s1

Clé InChI

YCXFHPUBGMMWJQ-PMERELPUSA-N

Actions biochimiques/physiologiques

YM022 is a very potent, selective antagonist of the gastrin/cholecystokinin (CCK)-B receptor. The Ki value for CCKB is 68 pM vs 63 nM for CCKA. In rats, YM022 inhibits pentagastrin-induced gastric emptying with an ED50 or 7.8 nM/kg.

Caractéristiques et avantages

This compound is featured on the Cholecystokinin and Gastrin Receptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

Pictogrammes

Skull and crossbones
GHS06

Mention d'avertissement

Danger

Mentions de danger

H301

Classification des risques

Acute Tox. 3 Oral

Code de la classe de stockage

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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D Chen et al.
Cell and tissue research, 299(1), 81-95 (2000-02-02)
The ECL cells in the oxyntic mucosa of rat stomach produce histamine and chromogranin A-derived peptides such as pancreastatin. The cells respond to gastrin via cholecystokinin-2 (CCK2) receptors. A CCK2 receptor blockade was induced by treatment (for up to 8
M Kitano et al.
British journal of pharmacology, 130(3), 699-705 (2000-05-24)
Histamine-forming ECL cells in the rat stomach operate under the control of gastrin. They represent a convenient target for studying cholecystokinin-B/gastrin (CCK(2)) receptor antagonists in vivo. We examined the effectiveness and duration of action of two CCK(2) antagonists, YM022 and
Soo Yeun Lee et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 31(30), 10993-11002 (2011-07-29)
Parvalbumin-positive (PV+) fast-spiking basket cells are thought to play key roles in network functions related to precise time keeping during behaviorally relevant hippocampal synchronous oscillations. Although they express relatively few receptors for neuromodulators, the highly abundant and functionally important neuropeptide
S Attoub et al.
Endocrinology, 140(10), 4406-4410 (1999-09-28)
In the present study, we investigated whether cholecystokinin (CCK) or its structurally related peptide gastrin participates in long term regulation of adipocyte leptin secretion. The levels of circulating leptin observed after 2 and 6 h of refeeding in 18-h fast
Peili Chen et al.
Oral oncology, 47(9), 831-839 (2011-07-09)
Oral mucositis (OM) is a devasting toxicity associated with cytotoxic cancer therapy. Antrum mucosal protein (AMP)-18 and a synthetic peptide surrogate, exhibit cell protective and mitogenic properties in in vitro and in vivo models of gastrointestinal epithelial cell injury. The
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