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Pefabloc® SC

analytical standard

Synonyme(s) :

Fluorure de 4-(2-aminoéthyl)-benzènesulfonyle hydrochloride, AEBSF

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C8H10FNO2S · HCl
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
239.69
Numéro Beilstein :
7604627
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
41116107
ID de substance PubChem :
Nomenclature NACRES :
NA.24

Qualité

analytical standard

Niveau de qualité

Pureté

≥95.0% (HPLC)

Forme

powder or crystals

Durée de conservation

5 yr

Technique(s)

HPLC: suitable
gas chromatography (GC): suitable

Application(s)

forensics and toxicology
pharmaceutical (small molecule)

Format

neat

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

FS(C1=CC=C(CCN)C=C1)(=O)=O.[H]Cl

InChI

1S/C8H10FNO2S.ClH/c9-13(11,12)8-3-1-7(2-4-8)5-6-10;/h1-4H,5-6,10H2;1H

Clé InChI

WRDABNWSWOHGMS-UHFFFAOYSA-N

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Description générale

Pefabloc® SC est un inhibiteur de la trypsine, qui peut être utilisé dans la synthèse de son analogue apparenté à l′arginine, le fluorure de 4-(2-guanidinoéthyl)benzènesulfonyle.
Pefabloc® SC est un inhibiteur irréversible puissant, non toxique et relativement facile à utiliser des protéases à sérine. Des chercheurs ont montré qu′il était capable d′inhiber efficacement l′acétylhydrolase qui dégrade le facteur d′activation plaquettaire (PAF) (PAF-acétylhydrolase) tant chez l′être humain que chez le rat.

Application

Pefabloc® SC peut être utilisé comme étalon analytique pour déterminer l′état oligomérique natif et la spécificité de substrat des enzymes NTPDase1 et NTPDase2 de rat après son expression hétérologue dans des ovocytes de Xenopus. Il peut également être utilisé comme inhibiteur des estérases, ajouté au sang total pour améliorer la stabilité du ciclésonide pour le dosage du ciclésonide (CIC) et de son métabolite actif, le désisobutyryl-ciclésonide (dés-CIC), dans le plasma humain par chromatographie en phase liquide couplée à la spectrométrie de masse en tandem en mode d′ionisation chimique à pression atmosphérique (LC-APCI-MS/MS).
Se référer au certificat d′analyse du produit pour en savoir plus sur les techniques instrumentales adaptées. Contacter le Service technique pour obtenir de l′aide.
Les concentrations recommandées pour l′emploi sont comprises entre 0,1 et 1 mM.

Actions biochimiques/physiologiques

Le chlorhydrate du fluorure de 4-(2-aminoéthyl)benzènesulfonyle (AEBSF) est un inhibiteur irréversible des sérine protéases. Ses constantes d'inhibition sont proches de celles du fluorure de phénylméthanesulfonyle (PMSF) et du diisopropylfluorophosphate (DFP). Il a été démontré que l'AEBSF inhibe la trypsine, la chymotrypsine, la plasmine, la kallikréine et la thrombine. Comme option de remplacement du PMSF ou du DFP, l'AEBSF offre une plus faible toxicité, une meilleure solubilité dans l'eau et une plus grande stabilité dans les solutions aqueuses. L'AEBSF peut être utilisé en culture cellulaire à des concentrations allant jusqu'à 0,25 mM.

Autres remarques

Inhibiteur puissant et irréversible des protéases à sérine ; contrairement au PMSF, il est soluble dans l′eau et non toxique ; non affecté par l′albumine

Informations légales

Pefabloc is a registered trademark of Pentapharm

Pictogrammes

Corrosion

Mention d'avertissement

Danger

Mentions de danger

Classification des risques

Eye Dam. 1 - Skin Corr. 1A

Code de la classe de stockage

8A - Combustible corrosive hazardous materials

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Équipement de protection individuelle

Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges


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Simultaneous determination of ciclesonide and its active metabolite desisobutyryl-ciclesonide in human plasma by LC?APCI-MS/MS: Application to pharmacokinetic study in healthy Chinese volunteer
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Biochimica et Biophysica Acta, 1299(3), 353-357 (1996)
W B Lawson et al.
Folia haematologica (Leipzig, Germany : 1928), 109(1), 52-60 (1982-01-01)
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