UNC4976 is a cell penetrant and potent positive allosteric modulator (PAM) of CBX7 chromodomain of polycomb repressive complex 1 that enhances CBX7 chromodomain affinity for nucleic acids. UNC4976 substantially potentiates the expression of polycomb target genes.
cell penetrant and potent positive allosteric modulator (PAM) of CBX7 chromodomain
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Cell chemical biology, 26(10), 1365-1379 (2019-08-20)
Polycomb-directed repression of gene expression is frequently misregulated in human diseases. A quantitative and target-specific cellular assay was utilized to discover the first potent positive allosteric modulator (PAM) peptidomimetic, UNC4976, of nucleic acid binding by CBX7, a chromodomain methyl-lysine reader
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