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SML2526

Sigma-Aldrich

DDR-TRK-1

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoro-methyl)-phenylamino)-(5-methyl-3-(pyrimidin-5-yl)-3-aza-bicyclo[4.4.0]deca-1(6),7,9-trien-9-yl)-methanone, (4R)-1,2,3,4-Tetrahydro-4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-2-(5-pyrimidinyl)-7-isoquinolinecarboxamide

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill) :
C26H23F3N6O
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
492.50
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

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Niveau de qualité

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Activité optique

[α]/D -25 to -20°, c = 0.5 in methanol

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Actions biochimiques/physiologiques

A chemical probe for the DDR and TRK kinase
DDR-TRK-1 was shown to inhibit the kinase activity of Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) with an IC50 value of 9.4 nM. DDR receptors are linked to the progression of various human diseases, including fibrotic disorders such as pulmonary fibrosis, as well as atherosclerosis and cancer. DDR-TRK-1 showed a therapeutic effect in a mouse model of pulmonary fibrosis and inhibited Panc-1 pancreatic cancer cell colony formation and migration. DDR-TRK-1 also inhibits the TRK family kinases TRKA, TRKB, and TRKC, which are selectively expressed in neuronal tissue. DDR-TRK-1N is the negative control compound.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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Zhen Wang et al.
Journal of medicinal chemistry, 59(12), 5911-5916 (2016-05-25)
The structure-based design of 1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline derivatives as selective DDR1 inhibitors is reported. One of the representative compounds, 6j, binds to DDR1 with a Kd value of 4.7 nM and suppresses its kinase activity with an IC50 value

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