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Merck

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SML2001

GSK′843

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

3-(5-Benzothiazolyl)-7-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)-thieno[3,2-c]pyridin-4-amine, GSK 843, GSK-843, GSK843

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C19H15N5S2
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
377.49
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder

85,85 €

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assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

[s]1c2c(nc1)cc(cc2)c3c4c([s]c3)c(cnc4N)c5[n](nc(c5)C)C

InChI key

BPKSNNJTKPIZKR-UHFFFAOYSA-N

Biochem/physiol Actions

A potent ATP-competitive RIP3 (RIPK3) kinase inhibitor that suppresses necrosis induction in both human and murine cell cultures.
GSK′843 is a potent ATP-competitive RIP3 (RIPK3) kinase inhibitor (IC50 = 6.5 nM) with much reduced or little affinity toward 262 other kinases (IC50 >1 μM against 10 μM ATP in competitive binding assay), including RIP5. GSK′843 effectively suppresses TNF/Z-VAD-FMK/IAP agonist treatment-induced necrosis induction in both human and murine cell cultures (EC50 ranges from <0.12 to 3 μM), while inducing apoptosis in the absence of caspase inhibitor as a result of caspase 8 activation via RHIM-driven recruitment to assemble a Casp8-FADD-cFLIP complex independent of pronecrotic kinase activities and MLKL.

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SML2721SML2376SML2745
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storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

−20°C

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

color

white to beige

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white to beige

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Classe de stockage

11 - Combustible Solids

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