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SML0702

Sigma-Aldrich

MRT67307 hydrochloride

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]propyl]-cyclobutanecarboxamide hydrochloride

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C26H36N6O2 · xHCl
Numéro CAS:
1190378-57-4
Poids moléculaire :
464.60 (free base basis)
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Conditions de stockage

desiccated

Couleur

white to light brown

Solubilité

H2O: 15 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

InChI

1S/C26H36N6O2/c33-25(21-5-2-6-21)28-11-3-10-27-24-23(20-8-9-20)17-29-26(31-24)30-22-7-1-4-19(16-22)18-32-12-14-34-15-13-32/h1,4,7,16-17,20-21H,2-3,5-6,8-15,18H2,(H,28,33)(H2,27,29,30,31)

Clé InChI

UKBGBACORPRCGG-UHFFFAOYSA-N

Application

MRT67307 hydrochloride has been used to study its effect on LPS (lipopolysaccharide) -induced lysosome tubulation.

Actions biochimiques/physiologiques

MRT67307 is a dual inhibitor of the IKKe and TBK-1. IKKe and TBK-1 mediate the phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (IRF3).
MRT67307 is an amino-pyrimidine derivative and has an IC50 value of 19. It is known to induce TLR (toll like receptor) mediated anti inflammatory cytokine generation. Also, MRT67307 prevents the secretion of cytokines associated with proinflammation.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Daniel P.
The Inhibitor Index: A Desk Reference on Enzyme Inhibitors, Receptor Antagonists, Drugs, Toxins, Poisons, Biologics, and Therapeutic Leads (2017)
Therapeutic potential of targeting TBK1 in autoimmune diseases and interferonopathies.
Hasan M and Nan Y
Pharmacological Research, 111, 336-342 (2016)
Zachary P Guinn et al.
Immunobiology, 224(4), 565-574 (2019-05-11)
IFN-γ produced during viral infections activates the IFN-γ receptor (IFNGR) complex for STAT1 transcriptional activity leading to expression of Interferon Regulatory Factors (IRF). Simultaneous activation of TBK/IKKε via TLR3 during viral infections activates the transcription factor IRF3. Together these transcription factors
mTOR controls lysosome tubulation and antigen presentation in macrophages and dendritic cells.
Saric A, et al.
Molecular Biology of the Cell, 27(2), 321-333 (2016)
Nadia Carvalho Lima et al.
International journal of molecular sciences, 21(9) (2020-05-07)
Selective FGFR inhibitors such as infigratinib (BGJ398) and erdafitinib (JNJ-42756493) have been evaluated in clinical trials for cancers with FGFR3 molecular alterations, particularly in urothelial carcinoma patients. However, a substantial proportion of these patients (up to 50%) display intrinsic resistance
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