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PZ0412

Sigma-Aldrich

PF-06427878

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(R)-3-((2-(3-(2-Ethoxyphenoxy)piperidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxamido)methyl)benzoic acid, 3-[[[[2-[(3R)-3-(2-Ethoxyphenoxy)-1-piperidinyl]-5-pyrimidinyl]carbonyl]amino]methylbenzoic acid, PF 06427878, PF06427878

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C26H28N4O5
Numéro CAS:
1809064-23-0
Poids moléculaire :
476.52
Code UNSPSC :
51111800
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

room temp

Chaîne SMILES 

O=C(C1=CC=CC(CNC(C2=CN=C(N=C2)N3C[C@@H](CCC3)OC4=CC=CC=C4OCC)=O)=C1)O

Actions biochimiques/physiologiques

PF-06427878 is an orally active, potent and selective diacylglycerol acyltransferase 2 inhibitor (human/rat DGAT2 IC50 = 99/202 nM; >470-fold selectivity over DGAT1, MGAT1/2/3) that inhibits DGAT2-dependent triglyceride (TG) synthesis in primary human hepatocytes (IC50 = 11.6 nM in the presence of DGAT1 inhibitor PF-04620110). PF-06427878 reduces hepatic and circulating plasma TG levels as well as lipogenic gene expression in rats maintained on a Western-type diet (0.3-30 mg/kg bid. po.). Likewise, PF-06427878 significantly improves steatosis and hepatocellular ballooning with a decrease in lobular inflammation in a murine nonalcoholic steatohepatitis (NASH) model (2 or 20 mg/kg bid. po.).

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Neeta B Amin et al.
Science translational medicine, 11(520) (2019-11-30)
Nonalcoholic steatohepatitis (NASH) is characterized by the accumulation of hepatocyte triglycerides, the synthesis of which is catalyzed by diacylglycerol acyltransferases (DGATs). Here, we investigate DGAT2 as a potential therapeutic target using an orally administered, selective DGAT2 inhibitor, PF-06427878. Treatment with

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